瑞司美替罗（Resmetirom），也被称为瑞美替罗或Rezdiffra，是由美国Madrigal Pharmaceuticals公司研发的一种肝定向、选择性的甲状腺激素受体β（THR-β）激动剂。2024年3月15日，瑞司美替罗获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的作用与功效、用药注意事项及禁忌。

作用与功效

主要成分与剂型

瑞司美替罗的主要成分是Resmetirom，它以片剂形式提供，常见的规格有60mg、80mg和100mg。60mg片剂为白色椭圆形薄膜片剂，一面标有“P60”，另一面为普通片剂；80mg片剂为黄色椭圆形薄膜包衣片剂，一面标有“P80”字样，另一面为普通片剂；100mg片剂为米色至粉红色，椭圆形，薄膜包衣片剂，一面标有“P100”字样，另一面为普通片剂。

适应症与治疗效果

瑞司美替罗与饮食和运动联合用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。研究表明，瑞司美替罗能够显著改善NASH患者的肝功能，减少肝脏脂肪积累，减轻肝纤维化程度。然而，该药物在失代偿性肝硬化患者中的使用应避免，因为这类患者可能存在严重的肝功能损害。

药代动力学特点

瑞司美替罗在口服后能够迅速被人体吸收，并在4小时左右达到血浆中的最高浓度。这一特性使得药物能够快速发挥作用，有效控制NASH的进展。由于其选择性地作用于甲状腺激素受体β（THR-β），瑞司美替罗能够在不干扰其他生理过程的情况下，专门针对肝脏病变进行治疗。

用药注意事项

剂量与用法

瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于100kg的患者，推荐剂量为80mg，每日口服一次；体重大于等于100kg的患者推荐剂量为100mg，每日口服一次。患者可以在餐前或餐后服用该药物，但建议保持一致的服药时间。如果患者忘记服药，只有在距下一次服药时间超过6小时的情况下才可补服。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期女性，目前尚无关于瑞司美替罗在这些群体中的安全性数据。孕妇使用该药物可能对胎儿造成风险，因此应谨慎使用。哺乳期女性在使用瑞司美替罗时，应权衡母乳喂养的益处与药物对婴儿的潜在风险。儿童和老年人在使用瑞司美替罗时也应特别注意，因为这些人群的安全性和有效性尚未得到充分证实。

药物相互作用

瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用应避免，因为这可能导致药物浓度升高，增加不良反应的风险。如果需要与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，建议减少瑞司美替罗的剂量。体重小于100kg的患者，将瑞司美替罗的剂量减少至60mg，每日一次；体重大于等于100kg的患者，应减少瑞司美替罗剂量至80mg，每日一次。

常见不良反应

瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些不良反应通常较轻，多数患者可以耐受。如果出现严重的不良反应，应及时就医并调整治疗方案。

存储与有效期

瑞司美替罗应存放在室温下，避免暴露在极端高温或低温环境中。该药物的有效期为24个月，不同包装规格的有效期可能略有不同，例如30片装的有效期为36个月，90片装的有效期为24个月，7片装的有效期为18个月。

价格信息

瑞司美替罗的价格因规格而异。老挝卢修斯生产的瑞司美替罗仿制药版本，60mg*30片售价约为1215美元，80mg*30片售价约为1485美元，100mg*30片售价约为1755美元。这些价格仅供参考，具体价格可能因市场和销售渠道的不同而有所变化。