泊沙康唑肠溶片（Posaconazole）是一种有效的抗真菌药物，主要用于预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染，尤其是在免疫功能低下的人群中。本文将详细介绍泊沙康唑肠溶片的作用功效、用法用量以及用药注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

泊沙康唑肠溶片的作用与功效

作用机制

泊沙康唑肠溶片属于三唑类抗真菌药物，主要通过抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成，从而破坏真菌细胞膜的完整性和功能，达到杀灭或抑制真菌生长的目的。泊沙康唑对多种真菌具有广谱的抗菌活性，包括曲霉菌、念珠菌和其他酵母菌。

适应症

泊沙康唑肠溶片适用于预防13岁及以上因重度免疫缺陷而导致侵袭性曲霉菌和念珠菌感染风险增加的患者，尤其是接受造血干细胞移植（HSCT）后发生移植物抗宿主病（GVHD）的患者或化疗导致长时间中性粒细胞减少症的血液系统恶性肿瘤患者。该药物也可用于治疗侵袭性曲霉病。

药代动力学

健康志愿者口服给予泊沙康唑肠溶片时，吸收的中位数Tmax为4-5小时。300mg剂量（每日1次，第1天负荷剂量每日两次）时，到第6天达到稳态血浆浓度。在禁食情况下，口服肠溶片的绝对生物利用度大约为54%。患者在使用泊沙康唑肠溶片时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

泊沙康唑肠溶片的用法与用量

剂量和用法

泊沙康唑肠溶片的推荐剂量如下：

• 治疗侵袭性曲霉病：
  • 负荷剂量：第1天一日2次，每次300mg（100mg肠溶片3片）。
  • 维持剂量：第2天开始，每日1次，每次300mg（100mg肠溶片3片），推荐总疗程6-12周。
• 预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染：
  • 负荷剂量：第1天一日2次，每次300mg（100mg肠溶片3片）。
  • 维持剂量：第2天开始，每日1次，每次300mg（100mg肠溶片3片）。疗程根据中性粒细胞减少症或免疫抑制的恢复程度而定。

泊沙康唑肠溶片应该整体吞咽，不能掰开、压碎或咀嚼后服用。泊沙康唑肠溶片可以与或不与食物同服，但在禁食和进食条件下，泊沙康唑肠溶片的血浆药物暴露剂量更高，因此在治疗侵袭性曲霉病时，建议使用泊沙康唑肠溶片。

剂型转换

注射液和肠溶片之间可以进行剂型转换。剂型转换时不需要采用负荷剂量。如果患者在使用过程中出现严重腹泻或呕吐，应严密监控突破性真菌感染。

特殊人群用药

对于轻度至重度肝功能不全（Child-Pugh A、B或C级）的患者，不建议对泊沙康唑肠溶片进行剂量调整。对于肾功能不全的患者，肾功能不全对泊沙康唑的药代动力学不存在显著影响，因此也不需要进行剂量调整。但是，重度肾功能受损患者应密切监测突破性真菌感染。

泊沙康唑肠溶片的用药注意事项

药物相互作用

泊沙康唑可能导致通过CYP3A4代谢的钙离子通道阻滞剂（如维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平、尼卡地平、非洛地平）的血浆浓度升高。因此，在联合治疗期间，建议频繁监测钙离子通道阻滞剂相关的不良反应和毒性，并可能需要降低钙离子通道阻滞剂的剂量。同时，泊沙康唑与地高辛联合治疗时，地高辛血浆浓度也会升高，建议对地高辛的血浆浓度进行监测。

电解质紊乱

在使用泊沙康唑治疗前和治疗过程中，应监测和纠正电解质紊乱，特别是钾离子、镁离子或钙离子水平。电解质紊乱可能会增加心律失常的风险，尤其是在QT间期延长的情况下。

心脏安全性

泊沙康唑可能导致心电图QT间期延长，并有尖端扭转型室性心动过速的病例报告。可能发生药物性心律失常状况的患者应慎用泊沙康唑。开始泊沙康唑治疗前，应尽可能纠正血钾、镁和钙水平。泊沙康唑肠溶片不得与已知可延长QTc间期和属于CYP3A4底物的药品联合使用。

日常注意事项

贮存方法

泊沙康唑肠溶片应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制：应保存在20-25℃，允许的偏差在15-30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放泊沙康唑肠溶片，防止药物受潮。湿度的变化也可能对泊沙康唑肠溶片的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。泊沙康唑肠溶片应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

包装完整性

泊沙康唑肠溶片应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

不良反应监测

泊沙康唑肠溶片最常见的副作用为腹泻、发热和恶心（发生率>25%）。在使用过程中，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。对于体重超过120kg的患者，建议密切监测突破性真菌感染，因为这些患者可能具有较低的泊沙康唑暴露剂量。