达克替尼（多泽润）是一种高效的靶向治疗药物，主要用于治疗具有特定基因突变的非小细胞肺癌。该药物由国际医药巨头辉瑞公司研发，于2018年获得美国FDA批准上市。达克替尼是一种口服、不可逆的人体表皮生长因子受体（HER）酪氨酸激酶抑制剂，具有显著的疗效和安全性。本文将详细介绍达克替尼的作用机制、用法用量以及使用过程中的注意事项。

达克替尼（多泽润）的作用机制与功效

作用机制

达克替尼（多泽润）是一种二代酪氨酸激酶抑制剂，能够不可逆地与EGFR突变蛋白结合。与一代TKI（如吉非替尼）的可逆结合不同，达克替尼的不可逆结合方式理论上能提供更好的抑制效果，并且作用更持久。此外，达克替尼还是一种泛HER抑制剂，除了EGFR（HER1），它还能抑制HER2和HER4等相关蛋白，这有助于延缓HER2等旁路激活引起的耐药问题，并对HER2及EGFR20ins的患者具有治疗效果。

主要功效

临床研究显示，达克替尼在治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。一项对比研究发现，使用达克替尼的患者无进展生存期（PFS）为14.7个月，而使用吉非替尼的患者PFS仅为9.2个月。此外，达克替尼组患者的总生存期也显著延长，达到34.1个月，而吉非替尼组为26.8个月。

适应症

达克替尼适用于通过FDA批准的试验检测到的具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌癌症的一线治疗。这种精准的靶向治疗手段为患者提供了更有效的治疗选择。

达克替尼（多泽润）的用法用量与注意事项

用法用量

达克替尼的推荐剂量为45mg，每天口服一次，直到出现疾病进展或不可接受的毒性。患者可以在饭前或饭后服用，但建议每天在同一时间服用。如果患者出现呕吐或错过了一剂，不需要再服用一剂或补上错过的剂量，而是继续服用下一剂计划剂量。辉瑞达克替尼45mg*30粒的价格约为839美元，国内版达克替尼（辉瑞）多泽润15mg*30片的价格约为123美元，孟加拉珠峰达克替尼45mg*30片的价格约为90美元。

不良反应

达克替尼最常见的不良反应（发生率>20%）包括腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎、食欲下降、皮肤干燥、体重下降、脱发、咳嗽和瘙痒。其中，腹泻是最常见的不良反应之一，严重时可能导致脱水和电解质失衡，需要及时就医处理。

注意事项

使用达克替尼时需要注意以下几点：
1. 间质性肺病（ILD）：部分患者在接受达克替尼治疗过程中可能出现严重的ILD/肺炎，其发生率为0.5%。一旦发现相关症状，应立即停药并就医。
2. 腹泻管理：腹泻是达克替尼常见的不良反应，患者应注意补充水分和电解质，必要时可使用止泻药物。如果腹泻持续严重，应及时咨询医生。
3. 皮肤不良反应：达克替尼可能导致皮疹、甲沟炎等皮肤不良反应，患者应保持皮肤清洁，避免使用刺激性化妆品，必要时可使用保湿霜。
4. 胚胎-胎儿毒性：达克替尼可能对胎儿造成伤害，因此孕妇或计划怀孕的女性应避免使用该药物。育龄女性在使用达克替尼期间应采取有效的避孕措施。

通过详细了解达克替尼的作用机制、用法用量以及使用过程中的注意事项，患者可以更好地管理自己的治疗过程，最大限度地发挥药物的治疗效果，同时减少不良反应的发生。