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艾曲波帕(Eltrombopag)药物信息:作用于功效,用法用量,注意事项
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发布日期:2025-01-05

艾曲波帕(Eltrombopap)是一种口服的小分子血小板生成素受体激动剂,用于治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜(ITP)患者的血小板减少症。该药物通过刺激骨髓中的巨核细胞产生更多的血小板,从而提高血小板计数,减少出血风险。艾曲波帕不仅在临床上被广泛应用,还因其良好的疗效和安全性得到了医生和患者的认可。

作用与功效

主要适应症

艾曲波帕的主要适应症是治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜(ITP)。这种疾病会导致血小板计数降低,增加出血的风险。艾曲波帕通过激活血小板生成素受体,促进骨髓中巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的生成。临床研究表明,艾曲波帕能够显著提高血小板计数,减少出血事件的发生,改善患者的生活质量。

其他用途

除了治疗 ITP 外,艾曲波帕还被用于治疗慢性肝病患者的血小板减少症。在这些患者中,肝脏功能受损会影响血小板的生成,导致血小板计数降低。艾曲波帕可以帮助这些患者恢复正常的血小板水平,减少出血风险。此外,艾曲波帕还在一些罕见病和难治性疾病中显示出潜在的治疗效果,如再生障碍性贫血和化疗引起的血小板减少症。

药物特点

艾曲波帕是一种口服药物,方便患者使用。其主要成分是艾曲波帕乙醇胺,每片含有 25mg 或 50mg 的艾曲波帕游离酸。艾曲波帕在口服后 2-6 小时内吸收达到峰值浓度,单次 75mg 溶液剂量给药后,药物相关物质的口服吸收估计至少为 52%。患者在使用艾曲波帕时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

用法用量

艾曲波帕的初始剂量为 50mg,每日一次。对于患有原发免疫性血小板减少症的成人和 6 岁及以上儿童患者,以 50mg 每日一次的剂量开始使用艾曲波帕。东亚/东南亚血统或患有轻度至重度肝功能不全的患者(Child-Pugh A、B、C 级),剂量减少至 25mg 每日一次。对于有原发免疫性血小板减少症和肝功能不全(Child-Pugh A、B、C 级)的患者,剂量减少至 12.5mg 每日一次开始使用艾曲波帕。1-5 岁患有原发免疫性血小板减少症的儿科患者,以 25mg 每日一次的剂量开始使用艾曲波帕。

剂量调整

在开始使用艾曲波帕后,根据降低出血风险的需要,调整艾曲波帕的剂量以达到并维持血小板计数 ≥ 50x109/L。每日剂量不要超过 75mg。在使用艾曲波帕期间,定期进行临床血液学和肝脏检查,并根据医生建议修改艾曲波帕的剂量。在艾曲波帕治疗期间,每周评估包括血小板计数在内的全血细胞计数,直到达到稳定的血小板计数。此后每月获取有差异的全血细胞计数,包括血小板计数。

药物相互作用

艾曲波帕与多价阳离子(如铁、钙、镁、铝、硒和锌)发生螯合作用,因此应在抗酸药、乳制品和其他含有多价阳离子的药物使用前间隔至少 2 小时或使用后间隔至少 4 小时服用,以避免螯合作用造成的吸收量显著减少。与血脂调节药物(包括阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀)合用可能会增加发生副作用的风险,因此联合使用时,他汀类药物需减量,并应仔细监测药物的副作用。应谨慎使用本品与 OATP1B1 和 BCRP 底物(如拓扑替康和氨甲蝶呤)的联合用药。与环孢菌素合用时,可能会使患者对艾曲波帕的吸收效果下降,故如需合用,应监测血小板计数,至少每周一次,监测 2-3 周。

存储方法

艾曲波帕应遮光、密封、在干燥处保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放艾曲波帕,防止药物受潮。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。艾曲波帕应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

停药条件

在最大每日 75mg 的艾曲波帕治疗 4 周后,如果血小板计数未增加至足以避免临床重要出血的水平,则停用艾曲波帕。反应过度的血小板计数或重要的肝脏测试异常也需要停用艾曲波帕。停用艾曲波帕后至少 4 周内,每周获取具有差异的全血细胞计数,包括血小板计数。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。

特殊人群用药

对于肾损伤患者,一般不需调整剂量,但由于使用本品治疗肾损伤的经验有限,因此肾损伤患者应谨慎使用并密切监测肾功能。对于孕妇和哺乳期妇女,目前尚无足够的临床数据支持其安全性和有效性,因此在使用艾曲波帕时应权衡利弊,谨慎决定。对于老年人,由于生理功能的衰退,使用艾曲波帕时应从较低剂量开始,逐渐调整至适宜剂量,并密切监测不良反应。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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