依维莫司（飞尼妥）是一种选择性mTOR抑制剂，具有广泛的抗肿瘤效果。它通过减少血管内皮生长因子（VEGF）的表达，抑制肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞和血管平滑肌细胞的生长和增殖。本文将详细介绍依维莫司的作用与功效、用药注意事项及禁忌。

依维莫司的作用与功效

主要作用机制

依维莫司作为一种选择性mTOR抑制剂，能够显著减少血管内皮生长因子（VEGF）的表达。这不仅抑制了肿瘤细胞的生长和增殖，还有效地减少了肿瘤的血管生成。此外，依维莫司还能在体内外抑制实体瘤的糖酵解，进一步削弱肿瘤的能量供应。

适应症

依维莫司适用于多种肿瘤的治疗，具体包括：

• 激素受体阳性，HER2阴性乳腺癌：适用于绝经后晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者，在来曲唑或阿那曲唑治疗失败后，联合依西美坦治疗。
• 神经内分泌肿瘤（NET）：适用于无法手术切除或转移性的高级别神经内分泌肿瘤的治疗。
• 肾细胞癌：适用于晚期肾细胞癌患者的治疗。

临床效果

多项临床研究表明，依维莫司在治疗上述疾病中表现出显著的效果。例如，在晚期肾细胞癌和晚期胰腺神经内分泌瘤的研究中，老年患者与相对年轻患者的疗效总体上并无显著差异，表明依维莫司在不同年龄段的患者中均有良好的治疗效果。

用药注意事项及禁忌

药物相互作用

依维莫司是CYP3A4的底物，也是PgP的底物和中效抑制剂。因此，与CYP3A4抑制剂和PgP抑制剂合用时，依维莫司的血药浓度可能会显著增加。例如，与酮康唑（强效CYP3A4抑制剂和PgP抑制剂）合用时，Cmax和AUC分别增加3.9倍和15.0倍。为了避免药物相互作用带来的风险，应避免与这些药物同时使用，或在医生指导下调整剂量。

特殊人群用药

在特定人群中使用依维莫司时需特别谨慎：

• 孕妇及哺乳期妇女：依维莫司可能引起胎儿损害，建议育龄女性在服用期间采取有效的避孕措施，直至治疗结束后8周。目前尚不清楚依维莫司是否分泌至人乳中，因此哺乳期妇女应权衡药物对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停止药物治疗。
• 老年人：老年患者与年轻患者在疗效上没有显著差异，但老年个体可能有较高的敏感性。建议在老年患者中密切监测不良反应并适当调整剂量。
• 儿童：不推荐儿童肿瘤患者使用依维莫司。

贮存和有效期

依维莫司应储存在30℃以下，避光、防潮，避免儿童误服。药品的有效期为24个月，患者在使用前应检查生产日期和有效期，避免使用过期药物。

价格信息

依维莫司已在中国上市，并进入中国医保。市场上有多款仿制药可供选择。印度Cipla生产的仿制药价格如下：10mg*10片的大概131美元一盒，5mg*10片的大概95美元一盒。患者可以通过医院、药房购买该药，如遇药物紧缺，可通过正规的医疗服务机构进行购买。

结语

依维莫司（飞尼妥）作为一种有效的mTOR抑制剂，对多种肿瘤的治疗具有显著效果。患者在使用过程中应注意药物相互作用、特殊人群用药及正确的贮存方法，以确保治疗的安全性和有效性。