




帕唑帕尼(Pazopanib),商品名为维全特(Votrient),是一种由葛兰素史克公司研发的新型口服血管生成抑制剂。它主要通过抑制特定的酪氨酸激酶,尤其是血管内皮生长因子受体(VEGFR),从而阻断肿瘤新生血管的形成,达到抑制肿瘤生长和扩散的目的。帕唑帕尼被广泛用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和软组织肉瘤(STS)等恶性肿瘤。
帕唑帕尼通过选择性抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR-1、FGFR-3、CSF-1R、Kit和Flt-3等多种酪氨酸激酶,阻断肿瘤新生血管的生成,抑制肿瘤的生长和扩散。这种多靶点的抑制机制使得帕唑帕尼在多种肿瘤类型中表现出显著的疗效。
帕唑帕尼主要用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和软组织肉瘤(STS)。在临床试验中,帕唑帕尼显示出明显的抗肿瘤活性,能够显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。此外,帕唑帕尼还被研究用于其他类型的实体瘤,如非小细胞肺癌(NSCLC)和卵巢癌等。
帕唑帕尼的疗效已在多个大型临床试验中得到验证。例如,在一项针对晚期肾细胞癌的III期临床试验中,帕唑帕尼组的中位无进展生存期(PFS)为9.2个月,而安慰剂组仅为4.2个月。然而,帕唑帕尼的使用也会伴随一些副作用,如高血压、肝功能异常、疲劳和腹泻等。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案,以最大化疗效并减少副作用。
帕唑帕尼的正确使用和合理的日常生活管理对于保证治疗效果和减少不良反应至关重要。以下是一些重要的用药注意事项和日常生活建议。
帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,每次800mg(4片200mg),不与食物同服,应在饭前1小时或饭后2小时服用。如果错过了一次剂量,且距离下一次剂量不足12小时,则不应补服。患者应严格按照医生的指导用药,不可自行增减剂量或停药。
对于中度肝功能损害的患者,帕唑帕尼的剂量应减少至200mg,每日一次。重度肝功能损害患者不推荐使用帕唑帕尼。轻度肝功能损害患者无需调整剂量。此外,帕唑帕尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,通常不适用于儿科患者。老年患者在医生指导下用药,一般无需调整剂量。
帕唑帕尼与强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑等)合用时,应将帕唑帕尼的剂量减少至400mg。与强CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英钠等)合用时,应避免长期使用帕唑帕尼。同时,帕唑帕尼与胃酸减少剂(如质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂)合用时,应避免或选择短效抗酸剂,并间隔几小时给药。
帕唑帕尼的常见不良反应包括高血压、肝功能异常、疲劳、腹泻和恶心等。医生会定期监测患者的血压、肝功能和肾功能等指标,必要时调整治疗方案。如果出现严重的不良反应,如高血压危象、肝功能衰竭或严重感染等,应及时就医并根据医生建议停药或减量。
患者在使用帕唑帕尼期间应注意以下几点:
通过合理的用药管理和良好的生活习惯,患者可以更好地应对帕唑帕尼治疗带来的挑战,提高生活质量。
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