帕唑帕尼（维全特）是一种高效且具有广泛适用性的抗肿瘤药物，适用于晚期肾细胞癌（RCC）和特定子类型的晚期软组织肉瘤（STS）的治疗。该药物通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等多条信号通路，有效抑制肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍帕唑帕尼的作用与功效、用法用量及注意事项。

帕唑帕尼的作用与功效

作用机制

帕唑帕尼是一种小分子的磷酸肌酶抑制剂，主要通过抑制 VEGFR、PDGFR 等多条信号通路来阻止肿瘤新生血管的生成。这种抑制作用可以有效切断肿瘤的血液供应，从而减缓甚至停止肿瘤的生长和扩散。此外，帕唑帕尼还能够直接抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，进一步增强其抗癌效果。

适应症

帕唑帕尼主要用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）和特定子类型的晚期软组织肉瘤（STS）。对于晚期肾细胞癌，帕唑帕尼既可用于一线治疗，也可用于已接受细胞激素治疗的患者。在软组织肉瘤方面，帕唑帕尼适用于此前已接受化疗治疗或病情在一年内恶化的患者。III期非劣效性随机试验（COMPARZ）显示，帕唑帕尼与舒尼替尼的治疗效果相当，但帕唑帕尼的副作用更轻。

疗效表现

多项临床研究表明，帕唑帕尼在治疗晚期肾细胞癌和软组织肉瘤方面表现出色。其主要疗效指标包括无进展生存期（PFS）和总体生存期（OS）。例如，COMPARZ 试验表明，帕唑帕尼与舒尼替尼在无进展生存期和总体生存期方面没有显著差异，但帕唑帕尼的耐受性更好，患者的生活质量更高。

帕唑帕尼的用法用量与注意事项

用法用量

帕唑帕尼的推荐剂量为 800 mg，每日一次，空腹服用（至少餐前 1 小时或餐后 2 小时）。剂量调整需根据患者的耐受性和肝功能情况进行。轻度肝功能不全患者建议使用 800 mg/天，中度肝功能不全患者建议使用 200 mg/天，重度肝功能不全患者不建议使用帕唑帕尼。

剂量调整

为了控制副作用，帕唑帕尼应根据患者的耐受性逐渐增加剂量，每次增加 200 mg，最大剂量不超过 800 mg。如果出现严重的不良反应，应考虑减少剂量或暂停用药。具体调整方案需咨询医疗专业人员。

特殊人群用药

对于老年人（65 岁及以上），目前的临床资料有限，但未观察到明显的疗效和安全性差异。2 岁以下的儿童应禁用帕唑帕尼，因为可能对器官生长发育造成影响。2 至 18 岁的儿童患者目前尚未确立安全性和疗效。肾功能不全患者（肌酐清除率超过 30 ml/min）无需调整剂量，但肌酐清除率低于 30 ml/min 的患者需谨慎使用。

用药注意事项

帕唑帕尼的使用需在有经验的肿瘤科医生指导下进行。患者在治疗期间应定期监测肝功能，以及时发现和处理肝毒性反应。此外，帕唑帕尼可能延长 QT 间期，避免与已知可延长 QT/QTc 间期的药物同时使用。患者在手术前后也需特别注意，术前至少 1 周停止服用帕唑帕尼，术后 2 周内不要给药，直到伤口完全愈合。

药物相互作用

帕唑帕尼与强 CYP3A4 抑制剂或诱导剂合用时需谨慎。强 CYP3A4 抑制剂可增加帕唑帕尼的血浆浓度，建议将剂量减少至 400 mg；强 CYP3A4 诱导剂可降低帕唑帕尼的血浆浓度，不建议无法避免长期使用强 CYP3A4 诱导剂的患者使用帕唑帕尼。此外，帕唑帕尼与辛伐他汀合用会增加 ALT 升高的风险，必要时需增加肝功能监测频率。

贮存方法

帕唑帕尼应遮光、密封、在干燥处保存，室温控制在 20°C 至 25°C 之间。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效变化。选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。药物应远离阳光直射，可以选择避光的地方存放或使用不透明的容器保护。

结语

帕唑帕尼（维全特）是一种高效的抗肿瘤药物，通过多种机制抑制肿瘤的生长和扩散，适用于晚期肾细胞癌和特定子类型的晚期软组织肉瘤的治疗。正确的用法用量和注意事项对于确保药物疗效和患者安全至关重要。患者在使用过程中应密切关注身体状况，遵循医嘱，定期复查，以实现最佳的治疗效果。