卡马替尼（Capmatinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物通过抑制MET信号通路中的异常激活，从而减缓肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍卡马替尼的作用与功效、用药注意事项及禁忌。

卡马替尼的作用与功效

作用机制

卡马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，能够有效地抑制MET基因的磷酸化和肿瘤生长。MET外显子14跳跃突变会导致MET基因的过度激活，进而促进肿瘤的发展。卡马替尼通过抑制这种异常激活，减少肿瘤细胞的增殖和存活。此外，卡马替尼还能抑制其他因素引起的基因激活，如肝细胞生长因子或基因扩增。

主要功效

卡马替尼的主要功效在于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌。这种突变约占所有非小细胞肺癌患者的3%-4%。临床研究表明，卡马替尼能够显著提高患者的客观缓解率（ORR）和无进展生存期（PFS）。例如，在一项关键的临床试验中，卡马替尼治疗组的ORR达到了68%，而中位PFS为9.7个月。

不良反应

卡马替尼最常见的不良反应（发生率≥20%）包括水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲减少。在使用过程中，患者需要注意监测这些不良反应，并及时与医生沟通。严重的情况下，可能需要调整剂量或停止用药。

用药注意事项及禁忌

剂量调整

如果需要减少卡马替尼的剂量，应在医学顾问的指导下进行。剂量调整通常是为了应对不良反应，如肝功能异常或间质性肺病等。具体的调整方案应根据患者的实际情况和医生的建议来确定。

监测与检查

在使用卡马替尼期间，患者需要定期进行一系列监测和检查，以确保药物的安全性和有效性。这些监测包括肝功能检查（ALT、AST和总胆红素）、肺部状况监测（呼吸困难、咳嗽、发烧等症状），以及淀粉酶和脂肪酶水平的监测。根据不良反应的严重程度，可能需要暂停用药、减少剂量或永久停药。

特殊人群用药

对于特殊人群，如老年人、儿童、孕妇和哺乳期妇女，使用卡马替尼时需特别谨慎。孕妇应避免使用卡马替尼，因为动物研究表明该药物可能对胎儿造成伤害。哺乳期妇女也应避免使用，除非预期的益处大于潜在的风险。老年人使用卡马替尼时，应根据肝肾功能进行剂量调整。

药物相互作用

卡马替尼与某些药物合用时可能存在相互作用。例如，强CYP3A抑制剂会增加卡马替尼的暴露量，从而增加不良反应的风险；而强和中度CYP3A诱导剂会减少卡马替尼的暴露量，可能降低其抗肿瘤活性。因此，应避免与这些药物同时使用。此外，卡马替尼还可能增加CYP1A2底物、P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）底物的暴露量，应根据需要调整这些药物的剂量。

存储条件

卡马替尼应储存在20-25℃的环境中，允许在15-30℃之间偏移。药物应放在原包装中，避免暴露在极端高温或低温环境中。首次开瓶6周后，应丢弃剩余未使用的药片。此外，卡马替尼应远离阳光直射，选择干燥、通风良好的地方存放，避免受潮。包装应保持完整，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

过敏反应与光敏性

在接受卡马替尼治疗的患者中，曾报告过严重的过敏反应，包括发热、发冷、瘙痒、皮疹、血压下降、恶心和呕吐等症状。根据不良反应的严重程度，可能需要暂停或永久停用卡马替尼。此外，卡马替尼存在潜在的光敏反应风险，患者在用药期间应采取预防措施，避免紫外线暴露，如使用防晒霜或防护服。

总的来说，卡马替尼是一种有效的靶向治疗药物，但在使用过程中需要注意监测和管理不良反应，遵守医嘱，避免药物相互作用，确保药物的安全性和疗效。