艾拉司群（elacestrant），也称为Orserdu、依拉司群、埃拉司群，是一种针对雌激素受体（ERα）的新型选择性雌激素受体降解剂（SERD）。这种药物主要用于治疗绝经后女性或成年男性的ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，特别是在患者已经接受过至少一种内分泌治疗但疾病仍进展的情况下。本文将详细介绍艾拉司群的作用与功效、用法用量、副作用及其注意事项。

艾拉司群的作用与功效

作用机制

艾拉司群通过与雌激素受体（ERα）结合，抑制其活性并促进其降解。这种作用机制使其能够有效地阻断雌激素对肿瘤细胞的刺激作用，从而减缓或阻止肿瘤的生长和扩散。对于ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的乳腺癌患者，艾拉司群可以提供更有效的治疗选择。

临床应用

艾拉司群适用于治疗绝经后女性或成年男性的ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这类患者通常已经接受过至少一种内分泌治疗，但疾病仍然进展。艾拉司群的临床试验显示，它在延长无进展生存期和提高生活质量方面具有显著效果。

药代动力学

艾拉司群的药代动力学特征表明，其达到血浆浓度峰值的时间为1至4小时，口服生物利用度约为10%。在高脂肪餐（800至1000卡路里，50%脂肪）中给予345mg艾拉司群时，Cmax增加42%，AUC增加22%。因此，建议患者在服用艾拉司群时与食物同服，以提高药物的吸收率。

用药注意事项

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345mg，随食物口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天大约同一时间服用药物，以保持稳定的血药浓度。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开。

剂量调整

对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。

药物相互作用

艾拉司群是一种CYP3A4底物，应避免与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。同时使用这些药物可能会增加艾拉司群的暴露量，增加不良反应的风险，或减少艾拉司群的暴露量，降低其有效性。此外，艾拉司群还是一种P-gp和BCRP抑制剂，与P-gp或BCRP底物同时使用可能会增加这些药物的血浆浓度，增加不良反应的风险。

副作用管理

常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。在开始用药前和服用艾拉司群期间，应定期监测血脂水平，以及时发现和管理高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

贮存方法

艾拉司群应储存在20°C–25°C的环境下，允许偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。艾拉司群应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

包装完整性

艾拉司群应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

艾拉司群的有效期为24个月。患者在使用艾拉司群时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

价格信息

艾拉司群的规格和价格如下：美国Stemline生产的345mg*28片规格，售价约为13753美元；老挝卢修斯生产的86mg*30片规格，售价约为518美元；345mg*30片规格，售价约为1480美元。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。

艾拉司群作为一种新型的选择性雌激素受体降解剂，为绝经后女性或成年男性ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。患者在使用艾拉司群时，应严格按照医嘱和说明书的要求进行，以确保治疗的安全性和有效性。