艾拉司群（Elacestrant），又称为Orserdu，是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）。该药物由Stemline Therapeutics公司研发，于2023年1月27日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。艾拉司群主要用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且具有ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。其独特的药理机制使其在临床应用中展现出显著的疗效，为特定类型的乳腺癌患者带来了新的希望。

艾拉司群的作用与功效

主要作用机制

艾拉司群作为一种选择性雌激素受体降解剂，通过与雌激素受体结合，导致受体降解，从而阻断雌激素的信号传导路径。这种机制不仅能够有效抑制肿瘤细胞的生长，还能够克服传统内分泌治疗中的耐药问题。在临床前的细胞研究中，艾拉司群对CDK4/6抑制剂和氟维司群耐药的乳腺癌细胞显示出明显的抑制作用，表明其具有广泛的治疗潜力。

临床疗效

根据EMERALD临床研究的数据，艾拉司群在治疗ER阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者中表现出显著的疗效。该研究共纳入478例患者，结果显示，艾拉司群能够显著延长患者的无进展生存期（PFS），特别是在具有ESR1突变的患者中，疗效更为显著。这一研究成果得到了FDA的认可，使艾拉司群成为这一特定患者群体的重要治疗选择。

适应症与应用范围

艾拉司群主要适用于ER+、HER2-且具有ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者通常已经接受过其他内分泌治疗，但疗效不佳或出现耐药。艾拉司群的出现为这部分患者提供了新的治疗方案，有望改善疾病进展和提高生活质量。此外，艾拉司群的口服给药方式也使得患者在家中即可完成治疗，提高了治疗的便利性和依从性。

用药注意事项与日常管理

剂量调整与使用指导

在使用艾拉司群时，应严格按照医生的指导进行剂量调整。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258毫克，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者无需调整剂量。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。此外，艾拉司群应避免与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，以免影响药效。

不良反应管理

艾拉司群常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良等。其中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%，3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。在开始用药前和用药期间，应定期监测血脂水平，及时调整治疗方案。

贮存与包装要求

艾拉司群应储存在20°C至25°C的环境中，允许的温度范围为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。此外，艾拉司群应放在原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。