比美替尼（Binimetinib），商品名为Mektovi，是一种用于治疗特定类型癌症的靶向药物。它主要适用于BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者。比美替尼通过抑制MEK酶的活性，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。本文将详细介绍比美替尼的作用与功效，并提供一些用药注意事项。

比美替尼的作用与功效

作用机制

比美替尼是一种小分子MEK抑制剂，通过选择性地抑制MEK1和MEK2蛋白的活性，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路。这条通路在多种癌症中过度激活，导致肿瘤细胞的异常增殖和生存。比美替尼通过抑制这一通路，可以减缓或阻止肿瘤的生长和扩散，从而达到治疗效果。

临床应用

比美替尼主要用于治疗BRAF V600E突变的转移性结直肠癌。BEACON CRC是一项国际开放的III期临床试验，纳入了665例BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者，这些患者在1或2个先前的治疗后病情已经恶化。试验结果显示，比美替尼与康奈非尼联合使用可以显著延长患者的生存期，提高生活质量。

比美替尼通常与另一种靶向药物康奈非尼联合使用，以增强疗效。这种联合疗法已在多个国家获得批准，包括美国，但在中国尚未获批。患者在使用比美替尼时，应严格按照医生的指导进行，不可自行调整剂量或停药。

常见不良反应

比美替尼联合康奈非尼最常见的不良反应（发生率≥25%）包括恶心、腹泻、疲劳、呕吐和腹痛。这些不良反应通常是暂时性的，可以通过调整剂量或对症治疗来缓解。然而，某些严重的不良反应需要特别关注，如间质性肺疾病、肝毒性和横纹肌溶解症等。患者在使用比美替尼期间应定期进行相关检查，以便及时发现并处理这些不良反应。

如果出现严重的不良反应，医生可能会建议暂停用药、减少剂量或永久停药。患者在使用比美替尼时应密切监测身体状况，并及时向医生报告任何不适。

用药注意事项

特殊人群用药

比美替尼在特殊人群中的使用需谨慎。孕妇和哺乳期女性应避免使用比美替尼，因为该药物可能对胎儿造成损害。有生育能力的女性患者在用药前需进行妊娠检测，并在用药期间及末次给药后30天内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用比美替尼治疗期间和末次给药后3天内不要母乳喂养。

老年人和年轻人使用比美替尼治疗的有效性和安全性无明显差异，但老年人应根据医生的建议用药。比美替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚不明确，因此不推荐在儿童中使用。

药物相互作用

目前关于比美替尼与其他药物的相互作用尚不明确。患者在使用比美替尼时，应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。特别是那些可能影响肝脏代谢的药物，应谨慎使用。患者在使用比美替尼前应告知医生所有正在使用的药物，以便医生评估潜在的风险。

定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。患者在使用比美替尼时应严格遵循医嘱，注意用法用量，不可随意更改。

贮存方法

比美替尼应储存在20-25°C的室温中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放比美替尼，防止药物受潮。湿度的变化也可能对比美替尼的稳定性产生负面影响。

比美替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。比美替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。