他泽司他（Tazverik, tazemetostat）是一种革命性的药物，主要用于治疗某些类型的癌症，特别是上皮样肉瘤和复发或难治性滤泡性淋巴瘤。这种药物通过抑制EZH2酶的作用，帮助控制癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍他泽司他的功效、用法用量以及使用时的注意事项。

他泽司他的功效与用法

作用机制

他泽司他是EZH2的抑制剂，EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，其异常激活会导致细胞增殖相关基因的失调，从而引发非霍奇金淋巴瘤（NHL）及其他癌症。通过抑制EZH2，他泽司他可以阻止这些基因的异常表达，从而减缓或阻止癌细胞的生长和扩散。

适应症

他泽司他主要适用于以下两种情况：

• 上皮样肉瘤：适用于16岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。
• 复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）：
  • 适用于尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。
  • 适用于经FDA批准的EZH2突变检测为阳性，既往至少接受过2种全身治疗的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。

用法用量

他泽司他的推荐剂量为800mg，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。以下是具体的用法指南：

• 服药方式：整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。
• 漏服处理：如果漏服一剂或服用他泽司他后出现呕吐，请勿补服，但应按照用药计划继续服用下一剂。
• 剂量调整：如遇不良反应，应及时咨询医学顾问，进行剂量调整。

用药注意事项

存储条件

为了保证药物的有效性和安全性，他泽司他应按以下条件储存：

• 温度控制：不可储存在30℃以上，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮，湿度的变化也可能对他泽司他的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

特殊人群用药

在特定人群中使用他泽司他时，需特别注意以下几点：

• 孕妇及哺乳期女性：他泽司他对母乳喂养的孩子可能有发生严重不良反应的风险，建议女性在他泽司他治疗期间和末次给药后一周内不要母乳喂养。建议有生育能力的女性在他泽司他治疗期间和末次给药后6个月内使用有效的非激素避孕。
• 老年人：老年人需根据医生的建议用药。他泽司他的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的上皮样肉瘤或复发或难治性滤泡淋巴瘤患者，以确定其反应是否与年轻受试者不同。
• 儿童：他泽司他在16岁及以上（青少年）转移性或局部晚期上皮样肉瘤的儿童患者中安全性和有效性已经得到证实，他泽司他在16岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 肾功能损害：不建议对轻度至重度肾脏损害或终末期肾脏疾病的患者进行他泽司他的剂量调整。
• 肝功能损害：轻度肝功能损害患者不建议调整他泽司他剂量。他泽司他尚未在中度或重度肝功能损害患者中进行研究。

药物相互作用

在使用他泽司他时，应注意以下药物相互作用：

• 激素避孕药：他泽司他可能使某些激素避孕药失效，建议有生育能力的女性在他泽司他治疗期间和末次给药后6个月内使用有效的非激素避孕。
• 继发性恶性肿瘤：他泽司他治疗后发生继发性恶性肿瘤的风险增加，因此需长期监测患者是否发生继发性恶性肿瘤。
• 肝功能和肺部状况监测：患者在使用他泽司他时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。