奥希替尼（Tagrisso），又名泰瑞沙、甲磺酸奥希替尼片，是由阿斯利康制药公司开发的一种第三代口服表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。该药物主要用于治疗具有EGFR基因T790M突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。本文将详细介绍奥希替尼的基本信息、用法用量以及用药注意事项。

一、基本信息

1. 药物概述

奥希替尼是一种高效、选择性强的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，能够有效抑制具有EGFR基因T790M突变的癌细胞。这种突变通常导致第一代和第二代EGFR抑制剂耐药，而奥希替尼的出现为这类患者提供了新的治疗选择。

2. 适应症

奥希替尼主要用于治疗以下情况：

• 具有EGFR T790M突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
• 一线治疗EGFR突变阳性（Exon 19缺失或Exon 21 L858R突变）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

3. 药物性状

奥希替尼片剂呈米色，椭圆形和双凸面，一面标有“az80”，背面标有“普通”字样。每片含80mg奥希替尼。

二、用药注意事项

1. 推荐剂量

奥希替尼的推荐剂量为80mg，每天一次。可以在饭前或饭后服用。如果患者错过了某一剂药物，无需补服，继续按常规时间服用下一剂即可。

2. 治疗时长

对于辅助治疗，患者应持续使用奥希替尼，直到疾病复发或出现不可接受的毒性反应，最长可使用3年。对于治疗转移性肺癌患者，应持续使用直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

3. 特殊人群用药

对于吞咽固体药物有困难的患者，可以将片剂分散在60ml的非碳酸溶液中，搅拌至片剂分散成小块（片剂不会完全溶解）并立即吞下。用120ml至240ml的水冲洗容器，并立即饮用。如果需要通过鼻胃管给药，按上述方法将片剂分散在15ml非碳酸溶液中，再用15ml水将所有残留物转移到注射器中，所得30ml液体应按照鼻胃管的说明进行给药，并适当用水冲洗（约30ml）。

4. 贮存方法

奥希替尼应在25°C下储存，允许在15-30°C的条件下运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的结构和药效。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。药物应远离阳光直射，避免光照对其稳定性产生不利影响。奥希替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

5. 不良反应

奥希替尼最常见的不良反应包括腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、皮肤干燥、口炎、疲劳和咳嗽。常见的实验室异常包括白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少和中性粒细胞减少。如果出现严重的不良反应，应及时就医。

6. 注意事项

患者在使用奥希替尼期间应注意以下几点：

• 肺间质性疾病/肺炎：如出现呼吸道症状恶化（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应停用奥希替尼并及时调查是否存在肺间质性疾病。如果确诊为肺间质性疾病/肺炎，永久停用奥希替尼。
• QTc间隔延长：心率校正QT（QTc）间期延长可能发生。对于有先天性长QTc综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或服用已知延长QTc间期药物的患者，应进行心电图和电解质定期监测。如QTc间期延长并伴有危及生命的心律失常体征/症状，应永久停用奥希替尼。
• 心肌疾病：对有心脏危险因素的患者进行心脏监测，包括基线时和治疗期间的左心室射血分数评估。如出现相关心脏体征或症状，评估左心室射血分数。对于有症状的充血性心力衰竭，永久停用奥希替尼。
• 角膜炎：如出现眼睛炎症、流泪、光敏感、视力模糊、眼睛疼痛和/或红眼等症状，应立即转诊给眼科医生。
• 多形性红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死松解：如怀疑有这些症状，应停用奥希替尼，如确诊永久停用。
• 皮肤血管炎：如出现皮肤血管炎的症状，应停用奥希替尼，评估是否累及全身，并考虑皮肤科会诊。如不能确定其他病因，根据严重程度考虑永久停用奥希替尼。