塞尔帕替尼（Selpercatinib），也称为赛普替尼，是一种由礼来制药研发的高度选择性RET激酶抑制剂，主要用于治疗RET基因融合或突变的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等疾病。本文将详细介绍塞尔帕替尼的用法用量及其注意事项。

用法用量

成人及青少年

塞尔帕替尼的用药形式为口服胶囊，剂量根据体重调整。对于体重低于50公斤的成人和12岁以上青少年，建议每日分两次服用，每次120毫克（约每12小时一次）。对于体重50公斤及以上的成人和12岁以上青少年，建议的剂量为每日两次，每次160毫克（约每12小时一次）。在服用过程中，务必遵循医生的指示，直至医嘱停药。

儿童

对于2岁至12岁以下的儿童，常规剂量则基于体表面积，具体剂量需严格按医生的指示服用。如果孩子不能吞咽胶囊，请勿给他们服用塞尔帕替尼胶囊。

用药时间和频率

建议每天在固定的时间，如早晚，各服用一次塞尔帕替尼，以确保药物在体内的稳定浓度。用一整杯水送服胶囊，避免咀嚼、压碎或切割胶囊。塞尔帕替尼可以随餐或不随餐服用，但需注意与某些药物的相互作用。

用药注意事项

与食物的关系

除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则塞尔帕替尼可以随餐或不随餐服用。若同时在服用奥美拉唑或其他质子泵抑制剂，应与餐食同服塞尔帕替尼。若在服用雷尼替丁或其他H2阻滞剂，请在服用H2阻滞剂之前2小时或之后10小时服用塞尔帕替尼。若服用含有铝、镁、钙或具有缓冲效果的抗酸剂，请在服用前2小时或服用后2小时服用塞尔帕替尼。

剂量调整

在使用塞尔帕替尼的过程中，可能会出现一些不良反应，需要根据情况调整剂量。常见的3级或4级实验室异常包括淋巴细胞减少、谷丙转氨酶（ALT）增加、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、钠减少和钙减少。如果出现严重的肝毒性、间质性肺病/肺炎、高血压、QT间期延长或出血事件，应根据严重程度停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用塞尔帕替尼，因为它可能对胎儿造成影响。建议有生殖潜力的女性在使用塞尔帕替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。12岁以下儿童的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。老年人在医生指导下使用，无需特别调整剂量。轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量，重度肝功能损害患者应减少剂量。

药物相互作用

塞尔帕替尼与质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂和局部作用抗酸剂合用可能降低其抗肿瘤活性，应避免同时使用或与食物一起食用。同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。

存储条件

塞尔帕替尼应在室温中保存，最佳储存温度为20°C-25°C，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放塞尔帕替尼，防止药物受潮。储存在避光的地方，避免光照对药物稳定性的影响。将药物放在原装容器中，密封保存，定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

日常注意事项

在使用塞尔帕替尼期间，患者应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如果出现急性或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧，应暂停使用塞尔帕替尼，并及时就医。高血压失控患者不要使用塞尔帕替尼，用药之前应优化血压，并定期监测血压。对于严重或危及生命的出血患者，应永久停用塞尔帕替尼。

总结

塞尔帕替尼是一种有效的RET激酶抑制剂，用于治疗RET基因融合或突变的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等疾病。正确使用药物并注意相关事项，可以最大限度地发挥其疗效，减少不良反应。患者应严格遵循医嘱，定期监测身体状况，及时与医生沟通，确保治疗的安全和有效。