塞尔帕替尼（Selpercatinib），也被称为赛普替尼、Retevmo、LOXO-292，是一种用于治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）和其他RET突变型癌症的靶向药物。本文将详细介绍塞尔帕替尼的用药指南，包括适应症、用法用量、注意事项等内容，帮助患者更好地理解和使用该药物。

用药指南

适应症

塞尔帕替尼主要用于治疗以下几种癌症：

• RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于经FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。
• RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）：适用于经FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性MTC成人和儿童患者。
• RET融合阳性甲状腺癌：适用于经FDA批准的测试检测出RET基因融合的12岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，这些患者需要接受全身治疗，并且是放射性碘难治性患者（如果适合使用放射性碘）。
• 其他RET融合阳性实体瘤：适用于治疗局部晚期或转移性RET基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

在选择患者时，应根据肿瘤标本中是否存在RET基因融合或特定RET基因突变来进行筛选。

用法用量

塞尔帕替尼的推荐剂量如下：

1. 体重小于50kg：120mg，每天两次（大约每12小时一次）。
2. 体重50kg或以上：160mg，每天两次（大约每12小时一次）。

除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则塞尔帕替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。整个吞下胶囊，不要压碎或咀嚼胶囊。如果漏服剂量，除非距离下一次预定剂量超过6小时，否则不要补服。如果给药后出现呕吐，不要重复服用，而是在下一个服药时间继续服用下一剂量。

为了避免药物相互作用，应避免同时使用PPI、H2受体拮抗剂或局部作用抗酸剂。如果不能避免同时使用，应在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼。

存储条件

塞尔帕替尼应储存在室温下，最佳储存温度为20°C-25°C，避免暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。塞尔帕替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

用药注意事项

肝毒性

在开始使用塞尔帕替尼前，应监测ALT和AST水平。前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据肝毒性的严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

间质性肺病/肺炎

应监测ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用塞尔帕替尼，并及时调查是否存在ILD。根据ILD的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

高血压

高血压失控的患者不应使用塞尔帕替尼。在用药前应优化血压，用药后1周内监测血压，此后至少每月监测一次。根据高血压的严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

QT间期延长

应监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当塞尔帕替尼同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，可能需要暂停用药并减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

出血事件

对于严重或危及生命的出血患者，应永久停用塞尔帕替尼。

胚胎-胎儿毒性

塞尔帕替尼对女性胎儿有潜在生育风险。建议有生殖潜力的女性在使用塞尔帕替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。孕妇应被告知对胎儿的潜在风险，并在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

特殊人群用药

12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

药物相互作用

避免同时使用PPI、H2受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，因为这些药物可能降低塞尔帕替尼的抗肿瘤活性。如果不能避免同时使用，应在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼。

其他注意事项

患者在使用塞尔帕替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。