美替拉酮（Metyrapone），又称为甲吡酮，是一种11β-羟化酶抑制剂，能够有效抑制皮质醇的生成。这种药物主要用于诊断肾上腺功能不全，特别是在成人和儿童中的应用。本文将详细介绍美替拉酮的作用机制、适应症及其在特定人群中的使用注意事项。

美替拉酮的作用与功效

作用机制

美替拉酮通过抑制11β-羟化酶，阻止皮质醇的合成。11β-羟化酶是肾上腺皮质中负责将11-去氧皮质醇转化为皮质醇的关键酶。因此，美替拉酮的使用会导致11-去氧皮质醇的积累，从而提高血浆中的11-去氧皮质醇水平。这一变化可以用来评估肾上腺皮质的功能状态。

适应症

美替拉酮主要用于诊断肾上腺功能不全，特别是与ACTH刺激试验结合使用时，可以更准确地判断肾上腺皮质的功能。此外，美替拉酮还可用于鉴别诊断肾上腺皮质肿瘤和其他相关疾病。

具体来说，美替拉酮测试通常在门诊进行，患者在午夜服用单剂量30mg/kg（最多3g）的美替拉酮，与牛奶/酸奶或零食一起服用。第二天清晨（7:30-8:00）采集血液样本，评估促肾上腺皮质激素（ACTH）和11-去氧皮质醇的水平。11-去氧皮质醇水平升高至70mcg/L以上通常表明HPA轴功能完好。

药代动力学

美替拉酮口服后约1小时达到血药浓度峰值。其半衰期较长，需要在给药前停用影响垂体或肾上腺皮质功能的药物，以避免干扰检测结果。在使用美替拉酮之前，应先评估患者肾上腺对外源性促肾上腺皮质激素（ACTH）的反应能力。

患者在使用美替拉酮时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇使用美替拉酮可能会对身体造成伤害，建议在医生指导下使用。母乳喂养的女性应权衡母乳喂养对发育和健康的益处与母亲对美替拉酮的临床需求，以及美替拉酮对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

儿科患者可与其他诊断试验联合用于肾上腺功能不全的诊断。老年患者尚未确定65岁及以上患者的反应差异，因此应谨慎使用。肝损伤患者对美替拉酮的反应可能受损，应避免使用。

药物相互作用

美替拉酮与其他药物可能存在相互作用，如抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物和赛庚啶等。这些药物可能影响美替拉酮试验的结果。如果这些药物不能停药，则应审查进行美替拉酮试验的必要性。

特别需要注意的是，美替拉酮会抑制对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化，这可能会减少对乙酰氨基酚的消除，并导致与对乙酰氨基酚相关的不良反应的风险增加。因此，应避免美替拉酮与对乙酰氨基酚同时使用。

贮存方法

美替拉酮应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制在20°C-25°C，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

选择干燥、通风良好的地方存放美替拉酮，防止药物受潮，湿度的变化也可能对美替拉酮的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

包装完整性

美替拉酮应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

不良反应

美替拉酮可能引起的不良反应包括低血压、恶心、呕吐、腹部不适或疼痛、头痛、头晕、镇静、过敏性皮疹、白细胞减少、贫血和/或血小板减少。在使用过程中，如果出现上述不良反应，应及时就医。