




他泽司他(Tazemetostat)是一种用于治疗特定类型癌症的药物,主要针对上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤。本文将详细介绍他泽司他的作用与功效、用法用量以及使用时的注意事项。
他泽司他适用于 16 岁及以上儿童和成人的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。该药物通过抑制甲基转移酶 EZH2 的活性,从而阻止癌细胞的增殖和扩散。在临床上,他泽司他在治疗上皮样肉瘤方面显示出显著的效果,能够有效缓解患者的症状并延长生存期。
对于复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL),他泽司他同样表现出色。该药物适用于尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者,以及经 FDA 批准的 EZH2 突变检测为阳性的患者。他泽司他能够针对 EZH2 功能获得性突变(如 Y646X、A682G 和 A692V)发挥作用,从而抑制癌细胞的生长和扩散。
在治疗上皮样肉瘤时,最常见的不良反应包括疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐和便秘。而在治疗滤泡性淋巴瘤时,常见的不良反应则包括疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、恶心和腹痛。患者在接受治疗期间应密切关注这些不良反应,并及时与医生沟通。
他泽司他与强或中度 CYP3A 抑制剂联合用药时,需要特别注意。应尽量避免与强或中度 CYP3A 抑制剂联合使用。如果无法避免与中度 CYP3A 抑制剂联合使用,则需减少他泽司他的剂量。具体调整方案如下表所示:
当前剂量 | 调整剂量 |
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800mg每日两次口服 | 400mg每日两次口服 |
600mg每日两次口服 | 第一剂 400mg,第二剂 200mg |
400mg每日两次口服 | 200mg每日两次口服 |
在停用中度 CYP3A 抑制剂 3 个消除半衰期后,应恢复到开始使用抑制剂前的剂量。
孕妇使用他泽司他可能会对胎儿造成伤害,因此需提醒孕妇注意他泽司他对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性患者在治疗期间和最后一剂用药后 6 个月内采取有效的避孕措施。同时,建议有生育能力女性伴侣的男性患者在治疗期间和最后一剂用药后 3 个月内采取有效的避孕措施。
哺乳期妇女在使用他泽司他治疗期间和最后剂量后 1 周内不应母乳喂养,因为药物可能对婴儿造成严重不良反应。老年人需根据医生的建议用药,而 16 岁以下儿童的用药安全性和有效性尚未得到证实,需谨慎使用。
患者在使用他泽司他时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。他泽司他的推荐剂量为 800mg,每日两次,口服可伴或不伴食物,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。整片吞服,不要切、压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或服用后出现呕吐,请勿补服,但应按照用药计划继续服用下一剂。
他泽司他需在遮光、密封、干燥处保存,不可储存在 30℃以上。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
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