他泽司他（Tazemetostat），商品名为Tazverik，是由和黄医药与美国Epizyme公司共同开发的一种口服、强效、首创的EZH2抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，如被异常激活，将导致控制细胞增殖的基因失调，从而可引起非霍奇金淋巴瘤（NHL）及其他多种实体瘤细胞的无限制迅速生长。他泽司他通过抑制EZH2的活性，从而阻止癌细胞的增殖和扩散。

药品基本信息

药品名称

中文名称：他泽司他
商品名称：Tazverik、达唯珂
英文名称：Tazemetostat
日文名称：タズベリク

上市情况

他泽司他目前在国内尚未上市，于2020年1月23日在美国上市。美国版200mg x 240片的参考价约为198000$。该药品由和黄医药与美国Epizyme公司联合生产。

适应症

他泽司他主要适用于：
1. 上皮样肉瘤：
- 用于治疗16岁及以上的局部晚期或转移性上皮样肉瘤成人患者。
2. 滤泡性淋巴瘤：
- 适用于尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。
- 适用于经FDA批准的EZH2突变检测为阳性，既往至少接受过2种全身治疗的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。

常见不良反应

1. 上皮样肉瘤：
- 最常见的不良反应（发生率≥20%）包括疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐和便秘。
2. 滤泡性淋巴瘤：
- 最常见的不良反应（发生率≥20%）包括疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、恶心和腹痛。

用药注意事项

剂量调整

1. 强和中度CYP3A抑制剂：
- 避免他泽司他与强或中度CYP3A抑制剂联合用药，如果不能避免与中度CYP3A抑制剂联合给药，则需要减少他泽司他的剂量。具体调整方案如下：
- 当前剂量800mg每日两次口服，调整为400mg每日两次口服。
- 当前剂量600mg每日两次口服，调整为第一剂400mg，第二剂200mg。
- 当前剂量400mg每日两次口服，调整为200mg每日两次口服。
- 停用中度CYP3A抑制剂3个消除半衰期后，重新恢复开始使用抑制剂前他泽司他的服用剂量。

特殊人群用药

1. 肝功能损害：
- 轻度肝功能损害患者（总胆红素水平为正常值上限1-1.5倍或谷草转氨酶AST > 正常值上限）不建议调整他泽司他剂量。
- 中度和重度肝功能损害患者（总胆红素水平>正常值上限1.5-3倍或>正常值上限3倍）尚未进行相关研究，需谨慎使用。

贮存方法

1. 温度控制：
- 他泽司他不可储存在30℃以上，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
2. 防潮防湿：
- 选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮，湿度的变化也可能对他泽司他的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
3. 避光保存：
- 他泽司他应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
4. 包装完整性：
- 他泽司他应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。