瑞卢戈利（Relugolix）是一种高效的促性腺激素释放激素受体拮抗剂，广泛应用于治疗前列腺癌和妇科疾病。本文将详细介绍瑞卢戈利的用途、作用机制、用法用量、副作用及注意事项。

瑞卢戈利的详细说明书

一、药品基本信息

通用名称：瑞卢戈利
商品名称：MYFEMBREE
英文名称：Relugolix
规格：40mg*100片/盒
性状：片剂为淡黄色至黄色，圆形，薄膜涂层，一侧刻有“MVT”，另一侧刻有“415”。

二、作用机制

瑞卢戈利通过结合并阻断垂体前叶中的促性腺激素释放激素受体（GnRH受体），从而降低女性卵巢生成的雌激素水平。对于男性，它可以减少睾丸睾酮的生成，睾酮是一种已知的刺激前列腺癌生长的激素。此外，瑞卢戈利还可以减少卵巢雌二醇的生成，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的发生。

三、适应症与适用人群

1. 晚期前列腺癌
瑞卢戈利适用于成年男性晚期前列腺癌的治疗。晚期前列腺癌的发病机理和进展似乎至少部分是由睾酮的作用驱动的。瑞卢戈利通过减少睾丸睾酮的产生，可以有效延缓癌细胞的生长。

2. 妇科疾病
瑞卢戈利适用于绝经前女性以下两种情形：
- 子宫肌瘤相关重度出血：针对肌瘤导致月经量>80ml/周期或引发贫血(Hb<110g/L)的患者。
- 子宫内膜异位症相关疼痛：适用于VAS评分≥4分的盆腔疼痛，伴或不伴深部浸润结节的患者。

用药注意事项

一、用法用量

1. 推荐使用剂量
- 负荷剂量：300毫克，第一天口服一次。
- 维持剂量：120毫克口服，每天一次。

2. 服用方式
瑞卢戈利可以在餐前或餐后服用，建议在每天同一时间服用，以维持药物在体内的血药浓度。月经开始后尽早开始服用瑞卢戈利，但最晚不迟于月经开始后七天。需注意避免与口服 P-gp 抑制剂一起使用瑞卢戈利，如果不可避免地同时使用，首先服用瑞卢戈利，并至少 6 小时后再使用 P-gp 抑制剂。

二、副作用

1. 常见副作用
- 潮热、肌肉疼痛、痉挛、疼痛或僵硬、葡萄糖升高、甘油三酯升高、肌肉骨骼疼痛、血红蛋白降低、失眠、疲劳、便秘、腹泻、某些肝酶水平升高（丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高）、多汗症。
- 子宫异常出血、脱发、性欲下降、头痛、情绪障碍、恶心、牙痛、背痛、性欲减退、关节痛、疲劳和头晕。

2. 严重风险
- 血栓栓塞事件：深静脉血栓（0.3%）、肺栓塞（0.1%）。
- 骨密度下降：腰椎BMD年均下降3.4%（需定期DEXA检测）。
- 精神症状：自杀倾向（0.1%），需监测抑郁病史者。

三、特殊人群用药

1. 肝肾功能不全者
肝肾功能不全者应谨慎用药。在使用瑞卢戈利之前，患者需要接受全面的身体检查，包括肝功能检查、血液检查等，以确保身体状况适合接受药物治疗。

2. 妊娠期及哺乳期女性
瑞卢戈利禁止在妊娠期使用。根据动物研究结果及其作用机制，瑞卢戈利可导致早孕流产。因此，建议有生育潜力的妇女在瑞卢戈利治疗期间和最后一次给药后一周内使用有效的非激素避孕。避免与瑞卢戈利同时使用激素避孕药。使用含有雌激素的激素避孕药会增加雌激素水平，这可能会增加雌激素相关不良反应的风险。

四、药物相互作用

用药期间应避免服用阿帕他胺、卡马西平、磷苯妥英、苯巴比妥、苯妥英、利福平、胺碘酮、阿奇霉素、卡维地洛、克拉霉素、达卡他韦、决奈达隆、红霉素、伊曲康唑、酮康唑、奎尼丁、奎宁、雷诺嗪、利托那韦和维拉帕米等。

五、价格信息

瑞卢戈利在国内尚未上市，也没有纳入医保。患者可以借助正规的海外渠道购买。欧洲版原研药120mg*30片的价格在600至700美元，武田制药原研药40mg*100片的价格在1000多美元。