卡博替尼（Cabozantinib）是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis生物制药公司研发生产。该药物自2012年获得美国FDA批准以来，已广泛应用于多种癌症的治疗，特别是甲状腺髓样癌、晚期肾细胞癌、肝细胞癌等。本文将详细介绍卡博替尼的FDA中文说明书，包括适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

卡博替尼的适应症

甲状腺髓样癌

卡博替尼适用于治疗进展期、转移的甲状腺髓样癌（MTC）患者。在临床试验中，卡博替尼显示出显著的疗效，能够显著延长患者的无进展生存期。具体数据显示，卡博替尼治疗组的中位无进展生存期达到了11.2个月，而安慰剂组仅为4.0个月。

晚期肾细胞癌

对于已经接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者，卡博替尼同样具有显著的治疗效果。根据临床研究，卡博替尼能够有效控制肿瘤的生长和扩散，提高患者的生活质量。推荐剂量为每天60毫克。

肝细胞癌

卡博替尼还被批准用于治疗索拉非尼治疗失败的肝细胞癌（HCC）患者。该药物通过抑制多种受体酪氨酸激酶的活性，阻断肿瘤的生长和血管生成，从而达到治疗效果。推荐剂量为每天60毫克。

用药注意事项

用法用量

卡博替尼的推荐剂量为每天140毫克（1粒80毫克胶囊和3粒20毫克胶囊）。患者应在餐前2小时或餐后1小时内服用药物，以避免食物影响药物吸收。如果漏服药物，且距离下次服药时间不足12小时，则不应补服漏服的剂量。服药期间，应避免摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物或营养添加剂，如葡萄柚、葡萄柚汁等。

剂量调整

在出现NCI CTC AE 4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或无法耐受的2级不良反应时，应暂停卡博替尼的使用。待不良反应缓解或改善后，可根据以下方式进行剂量调整：

• 既往每天服药140毫克，下一步治疗每天剂量100毫克（1粒80毫克胶囊和1粒20毫克胶囊）。
• 既往每天服药100毫克，下一步治疗每天剂量60毫克（3粒20毫克胶囊）。
• 既往每天服药60毫克，下一步可耐受的情况下服用60毫克，否则终止用药。

不良反应监测

卡博替尼最常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、高血压、便秘、掌跖红感觉迟钝综合征（PPES）、体重减轻等。在使用过程中，应密切监测患者的出血症状和体征，特别是严重出血，如咯血和胃肠道出血。一旦出现严重出血，应立即停止用药。其他需要特别注意的不良反应包括内脏穿孔、形成瘘管、严重出血、肾病综合征、恶性高血压、下颌骨坏死、可逆的后部白质脑病综合征等。

肝功能异常患者的用药

对于中度或重度肝功能异常的患者，不建议使用卡博替尼。在轻度肝功能异常的患者中，应减低卡博替尼的起始剂量至40毫克每天。在使用过程中，应定期监测肝功能指标，以确保药物的安全性和有效性。

通过以上详细说明，希望患者和医疗专业人员能够更好地了解卡博替尼的使用方法和注意事项，从而确保药物的安全和疗效。