尼达尼布（Nintedanib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗特发性肺纤维化（IPF）、系统性硬化症相关间质性肺疾病（SSc-ILD）和慢性纤维性间质性肺疾病。本文将详细介绍尼达尼布的药物信息，包括其成分、适应症、用法用量、禁忌和注意事项。

尼达尼布概述

药品信息

通用名：尼达尼布
英文名：Nintedanib
商品名：维加特®/Ofev®
生产企业：勃林格殷格翰
主要成分：尼达尼布（Nintedan布）

化学性质

尼达尼布的化学名称为6-甲氧基-2-[4-(N-甲基-2-吡啶基氨基)苯氧基]-3-氰基-4-(3-吡啶羧酰胺基)喹啉，分子式为C₃₁H₃₃N₅O₄，分子量为539.63。本品为胶囊剂，内容物为浅黄色至棕黄色粉末或颗粒。

适应症

尼达尼布主要用于以下适应症：
1. 特发性肺纤维化（IPF）：减缓特发性肺纤维化患者的肺功能下降。
2. 系统性硬化症相关间质性肺疾病（SSc-ILD）：减缓系统性硬化症相关间质性肺疾病患者的肺功能下降。
3. 慢性纤维性间质性肺疾病（非IPF类型）：减缓这些患者的疾病进展（基于FVC下降速率）。
4. 非小细胞肺癌（NSCLC）：与多西他赛（docetaxel）联合用于治疗既往接受过一次化疗的局部晚期、转移性或复发性非小细胞肺癌患者。

用药注意事项

用法用量

推荐剂量为每次150 mg，每日2次（早晚间隔约12小时），餐时或餐后整粒吞服。若出现不良反应（如腹泻、肝功能异常），可暂时停药或减量至100 mg，每日2次。每粒胶囊含尼达尼布100 mg或150 mg。

禁忌

尼达尼布的禁忌症包括：
1. 过敏：对尼达尼布或本品任一成分过敏者禁用。
2. 妊娠：孕妇禁用（可能导致胎儿畸形）。

注意事项

使用尼达尼布时应注意以下几点：
1. 肝功能监测：用药前及治疗期间定期检测ALT、AST、胆红素。
2. 出血风险：抗凝治疗患者使用需谨慎。
3. 胃肠反应：常见腹泻、恶心、呕吐，应及时补液、必要时使用止泻药。
4. 心血管事件：有心缺血或动脉高血压风险者应密切监测。
5. 肾功能损害：轻中度肾功能损害者无需调整剂量，严重者慎用。
6. 妊娠/哺乳期：动物实验显示有胚胎毒性，孕妇禁用；哺乳期需权衡风险。

不良反应

尼达尼布的常见不良反应（≥10%）包括：
1. 胃肠道：腹泻（>60%）、恶心、呕吐、食欲下降、腹痛。
2. 肝脏：转氨酶升高（ALT、AST）。
3. 血液系统：白细胞减少、血小板减少。
4. 其他：体重下降、高血压、疲乏。

严重不良反应

严重不良反应包括：
1. 严重肝损伤：可能导致致命结果。
2. 出血事件：可能危及生命。
3. 胃肠穿孔：罕见但严重。

药理作用

尼达尼布是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶向VEGFR、FGFR、PDGFR等受体。通过抑制血管生成与纤维化信号通路，减少肺间质成纤维细胞的活性与增生。

药代动力学

尼达尼布的药代动力学特点如下：
1. 口服吸收：Tmax ≈ 2–4 小时。
2. 生物利用度：约 5%（受首过效应影响）。
3. 蛋白结合率：约 97.8%。
4. 主要代谢途径：酯酶水解及葡萄糖醛酸结合。
5. 半衰期：约 9.5 小时。
6. 排泄：主要经粪便排出。

药物相互作用

尼达尼布与其他药物的相互作用包括：
1. P-gp 抑制剂（如酮康唑、红霉素）：合用可能增加尼达尼布的血药浓度。
2. P-gp 诱导剂（如利福平、卡马西平）：合用可能降低尼达尼布的血药浓度。

价格参考

尼达尼布的价格因地区和购买渠道而异，但一般来说，每月的费用约为1000-2000美元。具体价格请咨询当地医疗机构或药店。

医保报销

尼达尼布在某些国家和地区被纳入医保报销范围，但具体的报销比例和条件可能因国家和地区的政策不同而有所差异。建议患者咨询当地医保部门了解详细信息。