他泽司他(tazemetostat)，也称为Tazverik，是一种EZH2抑制剂，由美国Epizyme公司研发，并于2020年1月获得美国FDA的加速批准。本文将详细介绍他泽司他的适应症、用法用量、不良反应和注意事项，以帮助医疗工作者和患者更好地理解和使用这种药物。

适应症

他泽司他(Tazemetostat)主要用于治疗以下两种类型的癌症：

1. 上皮样肉瘤

他泽司他适用于16岁及以上儿童和成人的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。这种适应症的批准基于临床试验的结果，显示他泽司他在这一患者群体中具有显著的治疗效果。

2. 复发或难治性滤泡性淋巴瘤

他泽司他还被批准用于以下两类患者：

• 尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。
• 经FDA批准的EZH2突变检测为阳性的，既往至少接受过2种全身治疗的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。

这些适应症的批准基于多项临床研究，证明了他泽司他在这些患者中的疗效和安全性。

用法用量和注意事项

了解正确的用法用量和注意事项对于确保他泽司他的有效性和安全性至关重要。

1. 推荐剂量

他泽司他的推荐剂量为800毫克，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或服用后出现呕吐，患者不应补服，而应按照用药计划继续服用下一剂。

2. 不良反应

他泽司他常见的不良反应包括：

• 上皮样肉瘤：疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐、便秘、贫血、淋巴细胞减少。
• 滤泡性淋巴瘤：疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼痛、恶心、咳嗽、食欲下降、便秘、腹泻、头痛、发热、皮疹。

患者在使用他泽司他期间应密切监测这些不良反应，并及时与医生沟通。

3. 注意事项

在使用他泽司他时，患者和医疗工作者应注意以下几点：

继发性恶性肿瘤

他泽司他治疗后发生继发性恶性肿瘤的风险增加，因此需长期监测患者是否发生继发性恶性肿瘤。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，他泽司他在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害。因此，建议有生育能力的女性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后6个月内，采取有效的避孕措施。同时，建议有生育能力女性伴侣的男性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后3个月内，采取有效的避孕措施。

哺乳期注意事项

由于他泽司他对母乳喂养的孩子可能有发生严重不良反应的风险，建议女性在他泽司他治疗期间和末次给药后一周内不要母乳喂养。

特殊人群用药

老年人、儿童和肾功能或肝功能受损的患者在使用他泽司他时需特别注意：

• 老年人：老年人需根据医生的建议用药。
• 儿童：他泽司他在16岁及以上(青少年)转移性或局部晚期上皮样肉瘤的儿童患者中安全性和有效性已经得到证实，16岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
• 肾功能损害：不建议对轻度至重度肾脏损害或终末期肾脏疾病的患者进行他泽司他的剂量调整。
• 肝功能损害：轻度肝功能损害患者不建议调整他泽司他剂量。他泽司他尚未在中度或重度肝功能损害患者中进行研究。

贮存方法

他泽司他应遮光、密封、在干燥处保存，不可储存在30℃以上的环境中。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮。存储时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。他泽司他应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

通过以上详细说明，希望患者和医疗工作者能够更好地理解和使用他泽司他(Tazemetostat)，从而提高治疗效果，减少不良反应的发生。