他泽司他（Tazemetostat）是一种靶向治疗药物，商品名为Tazverik。它是由美国Epizyme公司研发，并于2020年1月获得美国FDA批准。Tazverik主要适用于16岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤，以及复发或难治性（R/R）滤泡性淋巴瘤（FL）。本文将详细介绍他泽司他的作用机制、适应症、用法用量、贮存方法和注意事项。

Tazverik的作用机制和适应症

作用机制

Tazverik是一种甲基转移酶EZH2和某些EZH2功能获得性突变（包括Y646X、A682G和A692V）的抑制剂。Tazverik通过抑制EZH2的功能，减少组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的三甲基化，从而影响基因表达，达到抗肿瘤的效果。Tazverik的半最大抑制浓度（IC50）为392 nM，表明其具有较强的抑制活性。

适应症

Tazverik适用于以下情况：

• 16岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。
• 复发或难治性（R/R）滤泡性淋巴瘤（FL），特别是对于那些经FDA批准的EZH2突变检测为阳性，且既往至少接受过2种全身治疗的成人患者。

对于这些适应症，Tazverik提供了一种新的治疗选择，尤其在传统治疗手段无效的情况下。

用药注意事项和日常注意事项

用法用量

Tazverik的推荐剂量为800mg，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应整片吞服药片，不要切、压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或服用后出现呕吐，不要补服，应按原定计划继续服用下一剂。

对于出现不良反应的情况，应咨询医学顾问，根据具体情况调整剂量。

贮存方法

Tazverik应贮存在以下条件下：

• 遮光、密封、在干燥处保存。
• 温度控制：不可储存在30℃以上，避免暴露在极端高温或低温环境中。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。
• 避光保存：远离阳光直射，选择避光的地方存放或使用不透明的容器保护药物。
• 包装完整性：应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，定期检查药物包装的完整性。

正确的贮存方法可以保证药物的稳定性和药效。

注意事项

使用Tazverik时应注意以下几点：

• 继发性恶性肿瘤：Tazverik治疗后发生继发性恶性肿瘤的风险增加，需长期监测患者是否发生继发性恶性肿瘤。
• 胚胎-胎儿毒性：根据动物研究结果及其作用机制，Tazverik在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性患者在治疗期间和最后一剂用药后6个月内采取有效的避孕措施，男性患者在治疗期间和最后一剂用药后3个月内也应采取有效的避孕措施。
• 哺乳期：建议哺乳期妇女在使用Tazverik治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养。
• 特殊人群用药：老年人需根据医生的建议用药；他泽司他在16岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定；轻度至重度肾脏损害或终末期肾脏疾病的患者不建议调整剂量；轻度肝功能损害患者不建议调整剂量，但中度或重度肝功能损害患者尚未进行研究。
• 药物相互作用：患者在使用Tazverik时，应避免与其他可能产生相互作用的药物同服，定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

严格遵循医嘱，注意用法用量，可以最大程度地发挥Tazverik的治疗效果并减少不良反应。