司美替尼（Selumetinib），商品名为Koselugo，是一种用于治疗1型神经纤维瘤病（NF1）的靶向药物。该药物由英国阿斯利康公司研发，于2023年5月在中国正式获批上市。司美替尼适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病且有症状且不能手术的丛状神经纤维瘤（PN）的儿科患者。本文将详细介绍司美替尼的成分、适应症、用法用量、贮存方法、不良反应、药物相互作用等内容，帮助患者和医护人员更好地理解和使用该药物。

司美替尼的概述

成分

司美替尼每粒胶囊含有10mg或25mg的司美替尼，以及适量的辅料。主要成分司美替尼硫酸盐是一种MEK1/MEK2抑制剂，通过抑制MEK1/MEK2信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。

适应症

司美替尼主要用于治疗2岁及以上患有1型神经纤维瘤病（NF1）且有症状且不能手术的丛状神经纤维瘤（PN）的儿科患者。对于18岁以上的成人患者，由于数据有限，不推荐作为初始治疗药物。儿童患者是否可继续治疗至18岁以上应基于医生对个体患者的获益和风险的评估。

用法用量

司美替尼的推荐剂量为25mg/m²，每日口服两次（约每12小时一次）。根据体表面积对给药剂量进行个体化计算（mg/m²），并四舍五入至最接近的5mg或10mg剂量（单次最高剂量为50mg）。可合并使用不同规格的司美替尼胶囊以达到所需剂量，具体请咨询专业医生。只要观察到临床获益便可持续使用司美替尼治疗，直至丛状神经纤维瘤（PN）进展或出现不可耐受的毒性。

用药注意事项

药物漏服

如漏服一次给药，只有在距下一次给药时间大于6小时的情况下才可补服。如果接近下一次给药时间，则跳过错过的剂量，按常规时间服用下一次药物。

呕吐

如在给药后发生呕吐，则不再额外补服。患者应按计划接受下一次给药。如果频繁呕吐，应及时联系医生，调整用药方案。

剂量调整

考虑个体安全性和耐受性，可能需要暂停、减量或永久停用司美替尼。推荐的减量方案请咨询专业医生。常见的不良反应包括呕吐、皮疹、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。

药物相互作用

司美替尼与强或中等CYP3A4抑制剂或氟康唑药物联合使用时，可能会增加司美替尼的血药浓度，导致不良反应的风险增加。应避免患者同时使用这两类药物。如果无法避免，则可能需要减少司美替尼的剂量来降低不良反应的风险。司美替尼与强或中等CYP3A4诱导剂联合使用时，可能会降低司美替尼的血药浓度，导致疗效减弱。

特殊人群用药

孕妇服用司美替尼可能会对胎儿造成伤害，因此需要告知孕妇司美替尼对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用司美替尼治疗期间和最后一次服药后1周内使用有效避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在司美替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效避孕措施。母乳喂养的女性在使用司美替尼治疗期间和最后一次剂量后1周内不要母乳喂养。

贮存方法

司美替尼应储存在20°C-25°C（68°F-77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内短期储存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。司美替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

司美替尼的有效期为24个月。在使用前，请检查药物的有效期，确保药物在有效期内使用。

价格信息

司美替尼的价格因生产厂家和规格不同而有所差异。老挝卢修斯生产的司美替尼10mg*60片规格的价格约为259美元一盒，25mg*60片规格的价格约为500美元一盒。阿斯利康生产的司美替尼10mg*60粒规格的价格大约在1533美元至3091美元之间。司美替尼已在中国上市，进入中国医保，市面上有多款仿制药。患者可通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构获得该药，在购买该药时要仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药、劣药。