




阿那格雷(Anagrelide),也被称为安归宁、Agrylin、盐酸阿那格雷、氯喹咪唑酮,是一种用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症的药物。它通过抑制骨髓中的巨核细胞的发育和成熟,减少血小板的产生,从而帮助调控血小板数量,预防或减轻血小板增多症患者可能面临的并发症。
阿那格雷的主要成分是 Anagrelide,其剂型为胶囊剂。原研药为白色不透明胶囊,用黑色墨水印有“063”。该药物由美国 Shire 研发,1997年获得美国 FDA 批准。目前,阿那格雷尚未在中国上市,也没有进入中国医保,市面上有多款仿制药。
阿那格雷适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。这种病症会导致骨髓中的血小板产生过多,血小板数量异常升高,从而引发一系列并发症,如血栓形成、出血等。阿那格雷通过减少血小板的生成,帮助控制这些症状。
阿那格雷的推荐起始剂量为 0.5mg,每日 4 次或 1mg,每日 2 次。对于儿童,推荐起始剂量为每天 0.5mg。患者应继续使用起始剂量至少一周,然后根据血小板反应逐渐减少剂量,将血小板计数维持在 600,000/µL 以下,最好在 150,000/µL-400,000/µL 之间。任何一周的剂量增量不应超过 0.5mg/天,剂量不应超过 10mg/天或单剂量 2.5mg。大多数患者在每天 1.5-3.0mg 的剂量下会有足够的反应。
阿那格雷与其他药物可能存在相互作用,因此在使用过程中需特别注意。例如,与延长 QT 间期的药物(如氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特)同时使用时,应避免使用阿那格雷,因为这可能增加心脏风险。阿那格雷是一种磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂,应避免与具有类似特性的药物(如西洛他唑、米力农)同时使用。
严重肝功能不全患者应避免使用阿那格雷。在开始治疗之前,应评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。治疗前和治疗期间应评估肝功能。同时,阿那格雷与阿司匹林同时使用会增加严重出血事件的风险,因此在开始治疗前应评估这种组合的潜在风险和益处。监测患者的出血情况,特别是那些接受其他已知会引起出血的药物(如抗凝剂、PDE3 抑制剂、NSAID、抗血小板药物、选择性血清素再摄取抑制剂)同时治疗的患者。
阿那格雷应储存在 20°C-25°C 下,允许在 15°C-30°C 的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放阿那格雷,防止药物受潮,湿度的变化也可能对阿那格雷的稳定性产生负面影响。阿那格雷应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿那格雷的有效期为 24 个月。
阿那格雷最常见的不良反应包括头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良。如果出现严重的不良反应,应立即联系医生。
阿那格雷治疗需要临床监测,包括全血细胞计数、肝肾功能评估以及电解质。为了预防血小板减少症的发生,在治疗的第一周,每两天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直到达到维持剂量。通常服用适当剂量后,血小板计数会在 7-14 天内开始出现反应。在临床试验中,达到完全缓解的时间(定义为血小板计数 ≤600,000/µL)为 4-12 周。如果剂量中断或停止治疗,血小板计数的反弹是可变的,但血小板计数通常会在 4 天内开始上升,并在一到两周内恢复到基线水平,可能会反弹到基线值以上,因此需要经常监测血小板计数。
阿那格雷的参考价格如下:
阿那格雷应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
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