凡德他尼(Vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，被称作抗癌新药凡德他尼(Vandetanib)片，它是一种新型的靶向药，凡德他尼片的出现造福了很多晚期癌症患者。凡德他尼的主要成分是Vandetanib，商品名为Caprelsa或Zactima。该药物在2011年获得了美国食品与药品管理局的批准，用于治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）。凡德他尼也在其他国家和地区陆续上市，包括在2012年获得欧洲药品管理局的批准，以及在2015年由日本医疗器械厂商协会批准上市。

凡德他尼(Vandetan尼)的药理作用和适应症

药理作用

凡德他尼是一种多激酶抑制剂，主要作用于转染期间重排(RET)酪氨酸激酶、血管内皮生长因子受体（VEGFR）和表皮生长因子受体（EGFR）。通过抑制这些激酶的活性，凡德他尼能够阻断肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到抗肿瘤的效果。具体来说，凡德他尼通过抑制RET激酶，阻止了甲状腺髓样癌细胞的增殖和存活；通过抑制VEGFR，减少了肿瘤血管的生成，限制了肿瘤的营养供应；通过抑制EGFR，抑制了肿瘤细胞的增殖和迁移。

适应症

凡德他尼适用于无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）患者的症状性或进行性甲状腺疾病的治疗。这种疾病是一种罕见的甲状腺癌，通常与遗传因素有关，凡德他尼的出现为这类患者提供了有效的治疗选择。凡德他尼的推荐剂量为300mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。凡德他尼饭前饭后服用均可，但在下次给药后的12小时内，不要漏服药物。不要压碎凡德他尼片，片剂可溶于2盎司的水中搅拌约10分钟（不会完全溶解），不要使用其他液体进行分散。分散后立即吞咽，将剩余的残渣与另外4盎司的水混合，吞下。分散剂也可通过鼻胃管或胃造口管给予。

药代动力学

300mg剂量的凡德他尼在MTC患者中的药代动力学特征是平均清除率约为13.2L/h，平均分布体积约为7450L，中位血浆半衰期为19天。患者在使用凡德他尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

凡德他尼(Vandetanib)的用药注意事项

药物相互作用

凡德他尼与某些药物合用时可能会产生相互作用。例如，凡德他尼增加了二甲双胍的血浆浓度，二甲双胍通过有机阳离子转运体2型（OCT2）转运。因此，当凡德他尼与OCT2转运的药物一起使用时，应谨慎使用并密切监测其毒性。同样，凡德他尼也会增加地高辛的血浆浓度，当与地高辛联合使用时，也应谨慎使用并密切监测其毒性。此外，避免与可能延长QT间期的药物同时使用凡德他尼。

特殊人群用药

对于肾功能受损的患者，凡德他尼的暴露量会增加。中度（肌酐清除率≥30~<50mL/min）肾功能损害患者应将起始剂量降至200mg。凡德他尼不推荐用于严重肾功能损害（清除率低于30mL/min）的患者。对于肝功能损害的患者，轻度（Child-Pugh A级）、中度（Child-Pugh B级）和重度（Child-Pugh C级）肝功能损害受试者的平均AUC和清除率与肝功能正常者相当。然而，肝损害患者（血清胆红素大于正常上限的1.5倍）的数据有限，凡德他尼不推荐用于中度和重度肝功能损害患者，因为安全性和有效性尚未确定。

孕妇及哺乳期妇女用药

凡德他尼在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害。没有可用的孕妇使用凡德他尼的人体数据来告知药物相关风险。目前还没有关于凡德他尼或其代谢物在母乳中的存在、对母乳喂养的儿童或母乳产量的影响的数据。由于凡德他尼可能对母乳喂养的儿童产生严重不良反应，建议哺乳期妇女在凡德他尼治疗期间和最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。建议有生育潜力的女性在服用凡德他尼期间及末次服药后4个月内采取有效避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性在凡德他尼治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。