艾代拉里斯（Idelalisib）是由美国吉利德科学公司（Gilead Sciences）生产的一种选择性口服PI3Kδ抑制剂，主要用于治疗慢性淋巴白血病。本文将详细介绍艾代拉里斯的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症与用法用量

适应症

艾代拉里斯适用于与利妥昔单抗（Rituximab）联合用药，治疗因其他共病而将利妥昔单抗单药治疗视为合适治疗方法的复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）。艾代拉里斯不适用于任何患者的一线治疗，也不推荐用于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、滤泡性淋巴瘤（FL）和其他惰性非霍奇金淋巴瘤患者。

用法用量

艾代拉里斯的推荐剂量为150mg，口服给药，每日两次，伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。尚不清楚接受治疗超过数月的患者最佳和安全的给药方案。艾代拉里斯需整片吞服。

如果错过艾代拉里斯的计划剂量时间不到6小时，请尽快补服漏服的剂量，并照常服用下一剂。如果艾代拉里斯漏服时间超过6小时，则跳过漏服的剂量，并按照用药计划在常规时间服用下一剂。

剂量调整

对于其他严重或危及生命的不良反应，应停用艾代拉里斯直至缓解。如果因其他严重或危及生命的毒性反应暂停治疗后重新开始艾代拉里斯治疗，则将剂量减少至100mg口服，每日两次。如果再次出现其他严重或危及生命的艾代拉里斯相关毒性反应，则永久停用艾代拉里斯。

服用艾代拉里斯的部分患者会出现淋巴细胞增多现象，不建议调整剂量。观察到的淋巴细胞增多是一种药效学效应，在没有其他临床发现的情况下，不应视为疾病进展。

不良反应与注意事项

常见不良反应

在联合用药试验中，接受艾代拉里斯治疗的患者最常见的不良反应包括皮疹、腹泻、肺炎、发热、乏力、咳嗽和恶心（发生率≥30%）。严重的不良反应包括肝毒性、重度腹泻或结肠炎、肺炎和重度皮肤反应。

肝毒性

艾代拉里斯与利妥昔单抗联合用药或使用未获批的联合疗法治疗的患者中，16%出现致命性和/或严重肝毒性。曾发生谷丙转氨酶（ALT）或谷草转氨酶（AST）升高超过正常上限的5倍。这些结果通常在治疗的前12周内观察到，暂停给药后可逆转。以较低剂量重新开始治疗后，26%的患者谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高复发。肝毒性复发时，停用艾代拉里斯。

避免艾代拉里斯与其他可能引起肝毒性的药物联合使用。在治疗的前3个月，每2周监测所有患者的谷丙转氨酶和谷草转氨酶，在接下来的3个月中每4周监测一次，然后每1-3个月监测一次。如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高超过正常上限的3倍，则每周监测肝毒性，直至病情缓解。如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶超过正常上限的5倍，则停用艾代拉里斯，并继续每周监测谷草转氨酶、谷丙转氨酶和总胆红素，直至异常缓解。

重度腹泻或结肠炎

20%接受艾代拉里斯与利妥昔单抗联合用药或使用未获批的联合疗法治疗的患者，发生了重度腹泻或结肠炎（3级或以上）。任何时间均可发生腹泻，应避免联合使用艾代拉里斯和其他引起腹泻的药物。艾代拉里斯引起的腹泻对抗动力药反应不佳，在各项试验中，暂停艾代拉里斯治疗后以及某些情况下使用皮质类固醇后，不良反应缓解的中位时间为1周至1个月。

重度皮肤反应

在接受艾代拉里斯治疗的患者中已发生史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）致死性病例，还发生了药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）病例。艾代拉里斯禁用于有中毒性表皮坏死松解症病史的患者，如果疑似为史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症或药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状，暂停艾代拉里斯治疗，直至确定反应的病因。如果确诊为史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症或药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状，则永久停用艾代拉里斯。

用药注意事项

特殊人群用药

艾代拉里斯在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。老年患者需在医生指导下用药。在联合试验中接受艾代拉里斯治疗的490例复发性慢性淋巴细胞白血病患者中，271例（55%）为≧65岁的患者。≥65岁的患者与年轻患者进行比较时，老年患者因不良反应而停药的发生率较高、严重不良反应发生率较高和死亡发生率较高。

妊娠与哺乳期女性

当对孕妇给药时，艾代拉里斯可能会导致胎儿伤害，告知孕妇其对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在艾代拉里斯治疗期间以及末次给药后1个月内采取有效的避孕措施。由于接受母乳喂养的婴儿可能发生严重不良反应，建议女性在接受艾代拉里斯治疗期间以及末次给药后1个月内不要进行母乳喂养。

药物相互作用

强效CYP3A抑制剂和强效CYP3A诱导剂与艾代拉里斯联合用药，可影响艾代拉里斯的浓度，用药时需谨慎，具体请咨询专业医生。

储存与有效期

艾代拉里斯需储存在20-30°C，可允许偏移至15-30°C。艾代拉里斯仅可在原装容器中分装，如果其瓶口密封破损或缺失，切勿使用。艾代拉里斯的有效期为24个月。

价格信息

美国吉利德版原研药规格为150mg×60片，价格大约为6530美元一盒。艾代拉里斯尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上目前没有仿制药。