卢比替定（Lurbinectedin），商品名为Zepzelca，是由西班牙PharmaMar研发的一种新型抗癌药物。2020年6月，美国FDA加速批准卢比替定用于治疗含铂方案化疗后疾病进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）成人患者。本文将详细介绍卢比替定的用途、剂量、给药方法、不良反应及特殊人群用药注意事项。

卢比替定（Lurbinectedin）简介

药物基本信息

卢比替定是一种选择性作用于肿瘤细胞转录因子的小分子化合物，主要通过干扰癌细胞的转录过程，导致细胞周期停滞和凋亡。其主要成分是卢比替定，属于海鞘素衍生物，具有独特的抗癌机制。

适应症

卢比替定适用于在铂类化疗期间或治疗后发生进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）成人患者的治疗。临床试验显示，卢比替定能够显著延长患者的无进展生存期，改善生活质量。

推荐剂量和给药方法

卢比替定的推荐剂量为3.2mg/m²，每21天静脉输注一次，每次60分钟，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在开始治疗前，必须确认患者的中性粒细胞绝对计数（ANC）≥1,500/mm³且血小板计数≥100,000/mm³。

剂量调整

针对不良反应的剂量调整方案如下：

• 第一次减量：2.6mg/m²，每21天一次
• 第二次减量：2.0mg/m²，每21天一次

对于无法耐受2mg/m²或需要延迟给药超过两周的患者，应永久停用卢比替定。

用药注意事项

与其他药物的相互作用

应避免卢比替定与强CYP3A抑制剂联合给药。如果不能避免联合使用，应将卢比替定的剂量减少50%。在停用强CYP3A抑制剂5个半衰期后，可将卢比替定的剂量恢复至初始剂量。

预处理用药

为了预防输注引起的恶心和呕吐，建议在输注卢比替定前使用以下药物：

• 皮质类固醇（静脉注射地塞米松8mg或等效药物）
• 血清素拮抗剂（静脉注射昂丹司琼8mg或等效药物）

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

孕妇使用卢比替定可能会对胎儿造成损害，因此应谨慎使用。哺乳期女性在卢比替定治疗期间和末次给药后2周内，应避免母乳喂养。

有生殖能力的女性和男性患者

建议有生殖能力的女性患者在治疗期间及末次给药后6个月内采取有效的避孕措施。建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者，在使用卢比替定治疗期间和末次给药4个月内使用有效避孕措施。

儿童患者

卢比替定在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不建议用于儿童。

老年患者

在65岁以上老年患者和年轻患者之间没有观察到总体疗效差异，老年患者需在医生指导下用药。

肝损害患者

中度或重度肝功能损害患者对卢比替定药代动力学的影响尚未研究，轻度肝功能损害患者不建议调整卢比替定的剂量。

储存条件

复溶后的卢比替定溶液在给药前可在室温/环境光线下，或在2-8°C的条件下冷藏储存长达24小时（包括输注时间）。未使用的溶液应丢弃，不得重复使用。

以上内容涵盖了卢比替定的基本信息、适应症、推荐剂量、给药方法、剂量调整及特殊人群用药注意事项，希望对患者和医务人员有所帮助。