卢比替定（Lurbinectedin），商品名为Zepzelca，是由西班牙PharmaMar公司研发的一种新型抗癌药物，于2020年6月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗在铂类化疗期间或治疗后发生疾病进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）成人患者。卢比替定属于DNA烷化剂，通过干扰肿瘤细胞的转录过程和诱导细胞凋亡来发挥其抗癌作用。

使用方法

推荐剂量

卢比替定的推荐剂量为3.2mg/m²，每21天静脉输注一次，每次60分钟，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在开始治疗前，必须确保患者的中性粒细胞绝对计数（ANC）≥1,500/mm³且血小板计数≥100,000/mm³。

剂量调整

在使用卢比替定时，如果患者出现不良反应，需要根据具体情况调整剂量。推荐的减量方案如下：

• 第一次减量：2.6mg/m²，每21天一次
• 第二次减量：2.0mg/m²，每21天一次

对于无法耐受2.0mg/m²或需要延迟给药超过两周的患者，应永久停用卢比替定。

给药方法

卢比替定的复溶和稀释步骤如下：

1. 将8ml无菌注射用水注入瓶中，得到含有0.5mg/mL lurbinectedin的溶液，摇动药瓶直至完全溶解。
2. 目视检查溶液中是否存在颗粒物和变色情况，复溶后的溶液应为透明、无色或微黄色，基本不含有可见颗粒。
3. 计算所需注射量：注射量(mL) = [体表面积(m²) × 个体剂量(mg/m²)] / 0.5mg/mL。
4. 通过中心静脉给药时，从小瓶中抽取出适量的复溶溶液，加入到至少100mL的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中。
5. 通过外周静脉给药时，从小瓶中抽取出适量的复溶溶液，加入到至少250mL的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中。

在给药前，应检查输液管是否含有尼龙膜过滤器，如果使用0.9%氯化钠注射液作为稀释液，不应使用尼龙膜过滤器，因为卢比替定会吸附在尼龙膜上。

用药注意事项

与其他药物的相互作用

应避免卢比替定与强CYP3A抑制剂联合给药。如果不能避免，需将卢比替定的剂量减少50%。在停用强CYP3A抑制剂5个半衰期后，恢复至原来的剂量。

预处理用药

在输注卢比替定前，建议使用以下药物进行止吐预防：

• 皮质类固醇（静脉注射地塞米松8mg或等效药物）
• 血清素拮抗剂（静脉注射昂丹司琼8mg或等效药物）

不良反应监测

常见的不良反应包括白细胞减少、淋巴细胞减少、疲劳、贫血、中性粒细胞减少、肌酐升高、丙氨酸转氨酶升高、葡萄糖升高、血小板减少、恶心等。在治疗过程中，应定期监测患者的血液学参数和肝功能，及时发现并处理不良反应。

存储条件

复溶后的卢比替定溶液应在室温或2-8℃的条件下储存不超过24小时（包括输注时间）。在输注前，应检查溶液是否有颗粒物和变色情况。

药物购买与价格

卢比替定尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上目前没有仿制药。患者可以通过正规渠道购买该药，注意甄别药品真伪，关注生产日期，避免购买假药或劣药。香港版的原研药规格为4mg/瓶，药品价格约为每两盒1015美元。

结语

卢比替定作为一种新型的抗癌药物，在治疗转移性小细胞肺癌方面显示了显著的疗效。患者在使用过程中应严格按照医生的指导进行，密切关注可能出现的不良反应，并及时调整治疗方案。希望卢比替定能够为更多的患者带来福音。