洛莫司汀（Lomustine）是一种常用的烷基化药物，商用名称为Gleostine，主要应用于黑色素瘤、胶质母细胞瘤、白血病等肿瘤的治疗。该药物通过影响肿瘤细胞的DNA合成和修复过程，阻断肿瘤细胞的增殖，从而达到治疗的效果。洛莫司汀具有高度亲脂性，能够穿透血脑屏障，因此在脑肿瘤治疗中表现出显著的优势。

洛莫司汀详细介绍

作用机制

洛莫司汀是一种细胞周期非特异性、高亲脂性烷化剂。在体内，它可以产生氯乙基碳正离子和氨甲酰化中间体。这些产物是亲电子的，能够攻击DNA和RNA上的亲核位点，形成烷基化产物。与丝裂霉素C、链黑素、博来霉素和蒽环类药物不同，洛莫司汀不需要生物活化即可与细胞靶标发生反应。它会导致RNA和DNA在含鸟嘌呤碱基的O6位上发生烷基化和交联，从而干扰细胞的正常功能。

适应症

洛莫司汀主要用于治疗多种类型的肿瘤，特别是脑肿瘤。具体适应症包括：

• 原发性和转移性脑肿瘤：在适当的手术和/或放射治疗后使用。
• 霍奇金淋巴瘤：与其他化疗药物联用，用于复发或对初级治疗无效的患者。

该药物通过干扰肿瘤细胞的DNA合成和修复过程，有效抑制肿瘤的生长和扩散。

用药剂量和方法

洛莫司汀通常以口服形式给药，剂量根据患者的体表面积、疾病的类型和进展程度而有所不同。一般情况下，患者每6至8周进行一次剂量评估和调整。医生会根据患者对药物的反应及其耐受性来决定具体的用药剂量。标准剂量为100-130mg/m²，一次性服用，每6-8周一次，3次为一个疗程。在每次治疗前，需要检查患者的血细胞计数，确保白细胞计数至少为4000/mm³，血小板计数至少为100,000/mm³。

用药注意事项

延迟性骨髓抑制

洛莫司汀的一个常见不良反应是延迟性骨髓抑制，表现为血小板减少和白细胞减少。这种效应具有延迟性、剂量相关性和累积性。血小板减少症通常比白细胞减少症更严重，累积性骨髓抑制可能导致更严重和持续时间更长的血细胞减少症。口服后约4-6周出现骨髓抑制，并持续1-2周。因此，制造商建议在使用洛莫司汀期间以及停用后至少6周内每周进行血细胞计数，根据上次服药后的血细胞计数最低值调整洛莫司汀的剂量。

过量服用的风险

过量服用洛莫司汀可能会导致致命的毒性。制造商建议每个治疗周期仅开具和分配1剂洛莫司汀，每个治疗周期分配或施用超过1剂可能会导致致命的毒性。一次分配足够的胶囊，作为1剂洛莫司汀的剂量。患者应严格按照医嘱服用，每6周服药一次，避免自行增减剂量。

特殊人群用药

洛莫司汀对孕妇和哺乳期妇女具有潜在的严重危害，包括致畸性和胚胎毒性。因此，妊娠及哺乳期妇女禁用此药。治疗期间应避免怀孕，建议有生育能力的女性在洛莫司汀治疗期间以及最后一次服药后至少2周内采取有效的避孕措施。男性患者在使用洛莫司汀治疗期间以及最后一次服药后的3.5个月内也应使用避孕套。儿童和老年人的用药安全性和有效性尚未充分研究，因此在使用时应谨慎。

药物相互作用

以洛莫司汀组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。同时，患者在使用洛莫司汀期间应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

贮存方法

洛莫司汀应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制方面，药物应在冷处（2-10°C）保存，避免暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。此外，选择干燥、通风良好的地方存放洛莫司汀，防止药物受潮。光照可能会对药物的稳定性产生不利影响，因此应选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。