恩杂鲁胺（Enzalutamide），商品名为Xtandi，是一种用于治疗前列腺癌的口服药物。它通过阻断雄激素受体的功能，抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍恩杂鲁胺的用法用量、不良反应、药物相互作用及注意事项。

恩杂鲁胺的用法用量

推荐剂量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg，每日一次，随餐或不随餐口服。患者应整粒吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊。不要切割、压碎或咀嚼药片。接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

特定情况下的剂量调整

对于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，可以用恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗。如果治疗36周后检测不到PSA（<0.2ng/mL），则可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者，当PSA增加至≥2.0ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0ng/mL时，重新开始治疗。

针对不良反应的剂量调整

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120mg或80mg）恢复用药。

用药注意事项

常见不良反应

患者中最常见的不良反应（≥10%）发生频率更高（与安慰剂相比≥2%）是肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲下降、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折和头痛。在使用恩杂鲁胺期间，医生会定期监测患者的肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物生殖研究和作用机制，恩杂鲁胺在给怀孕女性服用时可能会导致胎儿伤害和流产。因此，不建议孕妇使用恩杂鲁胺。目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺、该药物对母乳喂养婴儿的影响或该药物对产奶量的影响的信息，建议在医生指导下使用恩杂鲁胺。

对于有生殖潜力的女性伴侣的男性患者，建议在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月使用有效避孕。恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。尚未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异，但不能排除一些老年患者的敏感性更高，建议老年患者在医生指导下使用。

药物相互作用

恩杂鲁胺是强效CYP3A4诱导剂和中度CYP2C9和CYP2C19诱导剂。恩杂鲁胺的共同给药可能降低某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物的浓度，从而降低这些底物的功效。避免恩杂鲁胺与某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物共同给药，对于这些底物，浓度的最小降低可能导致底物治疗失败。如果无法避免共同给药，请根据其处方信息增加这些底物的剂量。

恩杂鲁胺与吉非贝齐（一种强CYP2C8抑制剂）的共同给药增加恩杂鲁胺和N-去甲基恩杂鲁胺的血浆浓度，这可能增加恩杂鲁胺不良反应的发生率和严重程度。避免恩杂鲁胺与强CYP2C8抑制剂的共同给药。如果恩杂鲁胺与一种强CYP2C8抑制剂的共同给药不能避免，减少恩杂鲁胺剂量。

恩杂鲁胺与利福平（一种强CYP3A4诱导剂和中度CYP2C8诱导剂）共同给药降低恩杂鲁胺和N-去甲基恩杂鲁胺的血浆浓度，这可能降低恩杂鲁胺的功效。避免恩杂鲁胺与强CYP3A4诱导剂的共同给药。如果恩杂鲁胺与强CYP3A4诱导剂的共同给药不能避免，增加恩杂鲁胺剂量。

日常注意事项

包装完整性

恩杂鲁胺应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

存储条件

遮光、密封、在干燥处保存。将恩杂鲁胺胶囊和片剂储存在20°C至25°C的干燥处，允许温度范围为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放恩杂鲁胺，防止药物受潮，湿度的变化也可能对恩杂鲁胺的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

安全性提示

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现癫痫发作。告知患者在接受恩杂鲁胺治疗期间发生癫痫发作的风险，并告知患者不要从事任何突然失去知觉可能对自己或他人造成严重伤害的活动。对于治疗期间发生癫痫发作的患者，永久停用恩杂鲁胺。有接受恩杂鲁胺治疗的患者发生可逆性后部脑病综合征（PRES）的报道。PRES是一种神经系统疾病，可出现迅速发展的症状，包括癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经系统障碍，伴有或不伴有高血压。PRE的诊断需要通过脑成像确认，最好是磁共振成像（MRI）。发生PRES的患者停用恩杂鲁胺。

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现过敏反应，建议出现任何过敏症状的患者暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应，永久停用恩杂鲁胺。有报道称，使用恩杂鲁胺治疗的患者发生缺血性心脏病的概率更高。监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3-4级缺血性心脏病停止使用恩杂鲁胺。接受恩杂鲁胺治疗的患者发生跌倒和骨折。评估患者骨折和跌倒的风险。根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。