瑞司美替罗（Resmetirom），又名瑞色替罗、瑞美替罗，是一种新型口服甲状腺激素受体β（THR-β）活性激动剂。该药物由美国Madrigal公司研发，于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的功效作用及其适应症，并提供一些用药和日常注意事项。

瑞司美替罗的功效作用与适应症

主要功效

瑞司美替罗的主要功效在于其对非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的治疗作用。NASH是一种与代谢综合征密切相关的肝脏疾病，表现为肝脏脂肪堆积、炎症和纤维化。瑞司美替罗通过激活肝脏中的甲状腺激素受体β（THR-β），促进脂肪代谢和炎症的缓解，从而改善肝脏状况。多项临床试验显示，瑞司美替罗能够显著减少肝脏脂肪含量，降低肝酶水平，减轻肝纤维化程度，提高患者的生活质量。

适应症

瑞司美替罗适用于中度至晚期肝纤维化（F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者。该药物通过与饮食和运动联合使用，进一步增强治疗效果。然而，瑞司美替罗不适用于肝硬化的患者，尤其是失代偿性肝硬化患者，因为这些患者存在较高的风险。

药物特点

瑞司美替罗是一种高度选择性的 THR-β 激动剂，主要作用于肝脏。这种选择性使其能够在不影响其他组织的情况下，有效改善肝脏病变。此外，瑞司美替罗具有良好的口服生物利用度，通常在服用后4小时内达到血浆中的最高浓度，这使得患者可以方便地进行日常治疗。

用药注意事项与日常管理

用药注意事项

在使用瑞司美替罗时，患者应注意以下几点：

• 剂量调整：瑞司美替罗的推荐剂量基于患者的体重。体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日一次；体重大于或等于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日一次。
• 肾功能损害：轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量，但严重肾功能损害患者尚未进行研究，因此不建议使用。
• 肝功能损害：轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者无需调整剂量，但中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）患者应避免使用瑞司美替罗，因为这些患者使用该药物的风险较高。

日常管理

为了更好地管理和控制病情，患者在使用瑞司美替罗的同时，还应注意以下几点：

• 饮食和运动：合理饮食和适量运动对于 NASH 的治疗至关重要。患者应减少高脂、高糖食物的摄入，增加蔬菜和水果的比例，并保持适量的有氧运动，如快走、游泳等。
• 定期检查：患者应定期进行肝功能、血脂等相关指标的检查，以便及时了解病情变化和药物疗效。
• 药物相互作用：瑞司美替罗与其他药物可能存在相互作用，患者在使用其他药物时应咨询医生，避免不必要的风险。

药物储存

为了保证药物的有效性和安全性，患者应将瑞司美替罗存放在室温下，避免高温和潮湿。药物的有效期为24个月，过期的药物不应再使用。