恩曲替尼是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗携带特定基因突变的实体瘤和非小细胞肺癌。本文将详细介绍恩曲替尼的适应症、用法用量、副作用以及注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

恩曲替尼的适应症与用法用量

适应症

恩曲替尼适用于符合以下条件的成人和1月龄以上儿童实体瘤患者：

• 经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合基因且不包括已知获得性耐药突变的患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。

此外，恩曲替尼还适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

用法用量

恩曲替尼的推荐剂量为600mg，每日一次，可与食物一起或不与食物一起口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体用法如下：

1. 患者选择：根据肿瘤或血浆标本中ROS1重排的存在情况，选择使用恩曲替尼治疗转移性非小细胞肺癌的患者。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者。
2. 治疗前的推荐评估和测试：开始恩曲替尼治疗之前，请评估左心室射血分数、血清尿酸水平、QT间期和电解质。
3. 剂型概述：恩曲替尼有两种剂型，可以作为整粒吞服的胶囊、制成口服混悬液的胶囊（或用于肠内管给药）以及与软食一起吞服的口服丸剂给药。

如果错过了一剂恩曲替尼，请补足该剂量，除非距离下一剂不足12小时。如果服用一剂恩曲替尼后立即出现呕吐，请重复该剂量。

恩曲替尼的副作用与注意事项

常见的副作用

恩曲替尼最常见的不良反应（≥20%）包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。这些副作用可能会影响患者的生活质量，应及时向医生报告。

特殊人群用药注意事项

恩曲替尼在不同人群中使用时需要注意以下事项：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害，建议在治疗期间及停药后7天内暂停母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少5周内采取有效的避孕措施。同时，建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内采取有效的避孕措施。
• 儿童患者：恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到了验证。但在ROS1阳性非小细胞肺部疾病的儿童患者中，恩曲替尼的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：恩曲替尼的临床研究并未纳入足够数量的老年患者，无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。
• 肾功能损伤患者：轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量。严重肾功能损害患者的研究尚未进行。
• 肝功能损伤患者：中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确。在决定是否给中度至重度肝功能损害的患者使用恩曲替尼时，应权衡其风险和效益。

药物相互作用

恩曲替尼与某些药物合用可能会增加不良反应的风险。具体如下：

• CYP3A抑制剂：恩曲替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能会增加不良反应的频率或严重程度。避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。
• QTc间期延长药物：恩曲替尼可导致QTc间期延长，避免将恩曲替尼与其他已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。患者在使用恩曲替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。