恩曲替尼（Entrectinib，商品名：Rozlytrek）是一种口服多激酶抑制剂，主要用于治疗特定类型的癌症。该药物由罗氏公司研发，最初由美国Ignyta公司开发，后被罗氏公司收购。恩曲替尼于2019年3月在美国获得FDA批准上市，随后在日本、欧盟等地获批。在中国，恩曲替尼于2022年7月29日正式获批上市，并已被纳入医保。

恩曲替尼的详细说明书

适应症

恩曲替尼适用于以下几种癌症患者：

• 携带NTRK融合基因的局部晚期或转移性实体瘤成人和1月龄以上儿童患者，无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。
• ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

恩曲替尼通过抑制NTRK和ROS1融合基因的表达，从而发挥抗肿瘤作用。该药物的疗效已经在多项临床试验中得到验证。

价格

恩曲替尼的价格因地区和规格不同而有所差异。以下是几个主要市场的价格参考：

• 美国市场：407美元/盒（100mg×30粒装），2072美元/盒（200mg×90粒装）。
• 香港市场：9564美元/盒（200mg×90粒装）。

在中国，恩曲替尼已经进入医保，患者可以通过正规医疗服务机构购买，具体价格可能会因医保政策而有所不同。

疗效与副作用

恩曲替尼的疗效已在多项临床试验中得到证实。对于携带NTRK融合基因的实体瘤患者，恩曲替尼的总体缓解率（ORR）可达57%。对于ROS1阳性的非小细胞肺癌患者，ORR约为77%。然而，使用恩曲替尼时也可能出现一些副作用，常见的副作用包括：

• 疲劳
• 便秘
• 味觉改变
• 体重增加
• 头晕
• 腹泻

严重的副作用可能包括QTc间期延长、肝脏功能异常和肺部炎症。患者在使用恩曲替尼期间应定期监测肝功能和肺部状况，及时报告任何不适症状。

用药注意事项

剂量与服用方法

恩曲替尼的推荐剂量为600mg，每日一次，可与食物同服或空腹服用。如果错过了一剂恩曲替尼，请在12小时内补服。如果在服用后立即出现呕吐，应重复该剂量。患者应严格按照医生的指导使用药物，不得自行增减剂量。

恩曲替尼有多种剂型，包括100mg和200mg的胶囊、口服混悬液和50mg的微丸。医生会根据患者的具体情况选择最合适的剂型。

特殊人群的使用

对于特殊人群，恩曲替尼的使用需要注意以下几点：

• 儿童患者：恩曲替尼的安全性和有效性已在1个月以上的儿童患者中得到验证。对于ROS1阳性非小细胞肺癌的儿童患者，安全性和有效性尚未确定。
• 老年人：由于老年人在临床研究中的数量较少，无法确定其反应是否与年轻人存在差异。老年患者应谨慎使用。
• 肾功能损伤患者：轻度和中度肾功能损伤患者无需调整剂量，但严重肾功能损伤患者的安全性和有效性尚未明确。
• 肝功能损伤患者：中度至重度肝功能损伤患者在使用恩曲替尼时应权衡风险和收益，并密切监测不良反应。

患者在使用恩曲替尼期间应避免使用强或中度CYP3A抑制剂，以免增加药物的血药浓度和不良反应的风险。如有必要联合使用这些药物，应咨询医生调整剂量。

药物相互作用

恩曲替尼与其他药物可能存在相互作用，特别是在使用CYP3A抑制剂时。患者在使用恩曲替尼期间应避免使用已知可能延长QT/QTc间期的药物。此外，患者应告知医生正在使用的所有药物，以便医生评估潜在的相互作用风险。

恩曲替尼的贮存条件为室温20℃至25℃，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。所有药品应放置在儿童无法触及的地方。