特立氟胺(teriflunomide)的药物信息:适应症,用法用量,不良反应和注意事项
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发布日期:2025-04-27
特立氟胺(Teriflunomide)是一种常用于治疗复发型多发性硬化症(MS)的药物,其商品名包括奥巴捷(Aubagio)。特立氟胺通过抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)发挥其抗炎和免疫调节作用。本文将详细介绍特立氟胺的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。
特立氟胺的适应症和用法用量
适应症
特立氟胺主要用于治疗复发型多发性硬化症(MS),包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。这种药物通过其独特的抗炎和免疫调节机制,为多发性硬化症患者提供了有效的治疗选择。
用法用量
特立氟胺的推荐剂量为7mg或14mg,每日口服一次。患者可以根据医生的建议选择合适的剂量。特立氟胺可以与食物一起服用或单独服用,不会受到食物的影响。孕妇在开始使用特立氟胺治疗前应排除怀孕的可能性,以避免对胎儿造成伤害。
高血压患者在开始特立氟胺治疗前应检查血压,并在治疗期间定期监测血压。如果血压升高,应及时采取措施控制血压。
监测与随访
在开始特立氟胺治疗前6个月内,应获取患者的转氨酶和胆红素水平。治疗开始后的6个月内,至少每月监测一次ALT水平。如果患者同时使用其他潜在肝毒性药物,应考虑额外的监测。如果确认血清转氨酶升高超过正常上限的三倍,应考虑停用特立氟胺并开始加速清除程序。
特立氟胺的不良反应和注意事项
不良反应
特立氟胺可能引起多种不良反应,包括但不限于:
- 肝毒性:特立氟胺可能导致有临床意义且可能危及生命的肝损伤,包括需要移植的急性肝衰竭。患有肝脏疾病的患者和正在服用其他肝毒性药物的患者在服用特立氟胺时发生肝损伤的风险可能增加。
- 感染风险:特立氟胺具有免疫抑制潜力,可能导致患者更容易感染,包括机会性感染。活动性急性或慢性感染患者在感染得到解决前不应开始治疗。
- 过敏反应:特立氟胺可引起过敏反应和严重过敏反应,如呼吸困难、荨麻疹和包括嘴唇、眼睛、喉咙和舌头的血管性水肿。患者应了解这些症状并及时就医。
- 皮肤反应:特立氟胺可能导致严重的皮肤反应,如史蒂文斯-约翰逊综合征(SJS)、中毒性表皮坏死松解(TEN)和嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)的药物反应。
- 周围神经病变:年龄大于60岁、同时服用神经毒性药物和糖尿病的患者可能增加周围神经病变的风险。
用药注意事项
在使用特立氟胺时,患者应注意以下几点:
- 定期监测:患者应定期进行血压、肝功能和肺部状况的监测,以及时发现并处理可能的不良反应。
- 避孕措施:有生殖潜力的女性在服用特立氟胺时应采取有效的避孕措施。如果停用特立氟胺,则应继续使用避孕措施,直到证实特立氟胺的血浆浓度低于0.02mg/L。
- 孕妇和哺乳期女性:特立氟胺禁止用于未采取有效避孕措施的孕妇和有生殖潜力的女性,因为可能对胎儿造成伤害。哺乳期女性在使用特立氟胺治疗期间不应进行母乳喂养。
- 老年人群:特立氟胺的临床研究不包括65岁以上的患者,因此老年人群的使用需谨慎。
- 肝损伤患者:轻中度肝功能损害患者无需调整剂量,但严重肝功能损害患者禁用特立氟胺。
- 肾损伤患者:轻度、中度和重度肾损害患者无需调整剂量。
- 药物相互作用:特立氟胺是体内CYP2C8抑制剂,可能增加CYP2C8代谢药物(如紫杉醇、吡格列酮、瑞格列奈、罗格列酮)的暴露。患者应避免与这些药物同时使用,并根据需要调整剂量。
特立氟胺的合理使用和密切监测可以最大限度地减少不良反应的发生,提高治疗效果。患者应严格按照医生的指导使用药物,并定期进行必要的检查。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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