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特立氟胺(teriflunomide)的适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-04-27

特立氟胺(Teriflunomide)是一种用于治疗复发型多发性硬化症(MS)的药物,包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。本文将详细介绍特立氟胺的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

特立氟胺的适应症、功效与作用

适应症

特立氟胺主要用于治疗复发型多发性硬化症(MS),包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。特立氟胺通过抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的活性,发挥其抗炎和免疫调节作用,减少炎症细胞的活化和增殖,从而减缓多发性硬化的进程。

功效与作用

特立氟胺的主要成分是特立氟胺,它通过抑制DHODH的活性,干扰嘧啶的合成,从而减少T细胞和B细胞的增殖,降低炎症反应。这有助于减少多发性硬化症的发作频率和严重程度,改善患者的症状和生活质量。

用法用量

特立氟胺的推荐剂量为7mg或14mg,每日口服一次。特立氟胺可与食物一起服用或不服用。在开始使用特立氟胺治疗前,应排除怀孕,并定期检查血压。此外,建议在开始治疗前6个月内检测转氨酶和胆红素水平。

特立氟胺的剂型为片剂,其中14mg片剂为淡蓝色的五角形薄膜包衣片剂,一面印有剂量强度“14”,另一面刻有公司标志。7mg片剂为非常浅的绿蓝灰色到淡绿蓝色的六角形薄膜包衣片剂,一面印有剂量强度“7”,另一面刻有公司标志。

用药注意事项

肝毒性

特立氟胺可能导致有临床意义且可能危及生命的肝损伤,包括需要移植的急性肝衰竭。患有急性或慢性肝病的患者和正在服用其他肝毒性药物的患者在服用特立氟胺时发生肝损伤的风险可能增加。临床上显著的肝损伤可在特立氟胺治疗期间的任何时间发生。

在开始特立氟胺治疗前6个月内应检测血清转氨酶和胆红素水平,并在开始治疗后的6个月内至少每月监测ALT水平。如果确认血清转氨酶升高(大于正常上限的三倍),应考虑停用特立氟胺。如果怀疑肝损伤是由特立氟胺引起的,应停止使用特立氟胺并开始加速清除程序。

感染风险和结核病筛查

活动性急性或慢性感染患者直到感染得到解决不应开始治疗。如果患者发生严重感染,应考虑暂停特立氟胺治疗并使用加速清除程序。特立氟胺不推荐用于严重免疫缺陷、骨髓疾病或严重、不受控制的感染患者。特立氟胺可能导致患者更容易感染,包括机会性感染。

在使用特立氟胺之前,应用结核菌素皮肤试验或结核分枝杆菌感染血液试验筛查患者的潜伏性结核感染。对于肺结核筛查呈阳性的患者,在使用特立氟胺治疗之前,应按照标准的医疗实践进行治疗。

其他注意事项

特立氟胺禁止用于未采取有效避孕措施的孕妇和有生殖潜力的女性,因为可能对胎儿造成伤害。哺乳期女性在使用特立氟胺治疗期间不应进行母乳喂养。有生育潜力的女性在服用特立氟胺时应采取有效的避孕措施。如果女性在服用特立氟胺期间怀孕,应停止使用特立氟胺,并进行加速药物消除程序。

特立氟胺可能增加炔雌醇和左炔诺孕酮的全身暴露。应考虑与特立氟胺联合使用的避孕药。特立氟胺与CYP2C8底物(如紫杉醇、吡格列酮、瑞格列奈、罗格列酮)的暴露可能会增加。监测这些患者,并根据需要调整伴随CYP2C8代谢药物的剂量。

特立氟胺的贮存方法为在20°C-25°C下储存,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。特立氟胺的有效期为36个月。患者在使用特立氟胺时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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