卡帕塞替尼（Capivasertib），也被称为Truqap，是由英国阿斯利康制药公司研发的一种激酶抑制剂。该药物于2023年获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准上市，主要用于治疗特定类型的乳腺癌患者。卡帕塞替尼的分子式为C21H25ClN6O2，分子量为428.92 g/mol，是一种白色至灰白色的粉末。目前，卡帕塞替尼尚未在中国上市，但已获得欧洲药品管理局（EMA）和美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。

卡帕塞替尼的详细信息

适应症

卡帕塞替尼联合氟维司汀适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者需通过FDA批准的试验检测出有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变，并且在转移环境中至少接受过一种内分泌治疗方案进展，或在辅助治疗完成后12个月内复发。

用法用量

在开始卡帕塞替尼治疗前，需对患者的空腹血糖（FG）和血红蛋白A1C（HbA1C）进行评估。卡帕塞替尼通常以片剂形式给药，常见的规格有160mg和200mg。患者应在医生的指导下确定具体的剂量和用药频率。通常情况下，卡帕塞替尼的推荐剂量为每日两次，每次160mg或200mg，连续服用5天，随后休息2天，形成一个完整的治疗周期。

不良反应

卡帕塞替尼最常见的不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口炎。严重不良反应包括高血糖、腹泻和皮肤不良反应。

用药注意事项

高血糖

卡帕塞替尼治疗过程中可能出现严重高血糖，伴有酮症酸中毒。在开始使用卡帕塞替尼之前，应对患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c）进行评估，并在治疗前优化血糖控制。在治疗的第一个月内，至少每两周评估一次FG，从第二个月开始，每月至少评估一次。每三个月监测一次HbA1c。如果患者出现高血糖症状，如过度口渴、尿频或尿量增多、食欲增加而体重减轻，应立即联系医疗保健专业人员。

腹泻

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重腹泻并伴有脱水。患者应密切监测腹泻的症状，并在出现腹泻迹象时增加口服液体摄入量，同时开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，医生可能会暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应

卡帕塞替尼可能导致严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。患者应定期监测皮肤不良反应的症状，并在出现相关症状时及时咨询皮肤科医生。根据严重程度，医生可能会暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

卡帕塞替尼的使用需在医生的严格指导下进行，患者应定期进行肝功能和肺部状况的监测，以预防和管理可能出现的严重不良反应。此外，卡帕塞替尼在特定人群中的使用需特别注意，例如孕妇、哺乳期女性、具有生殖潜力的男性和女性、儿童和老年人等。对于肝功能和肾功能受损的患者，也应根据具体情况调整用药剂量。