卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种针对hr阳性、her2阴性晚期或转移性乳腺癌患者的新型靶向治疗药物。它通过抑制AKT信号通路，从而阻止癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍卡帕塞替尼的适应症、用法用量、不良反应、禁忌、注意事项以及贮藏方法。

卡帕塞替尼概述

适应症

卡帕塞替尼适用于治疗hr阳性、her2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者通常在肿瘤组织中存在PIK3CA/AKT1/PTEN等遗传改变。卡帕塞替尼与氟维司汀联合使用，可以显著提高治疗效果。

用法用量

卡帕塞替尼的推荐剂量为400mg，每日两次口服（间隔约12小时），持续4天，然后休息3天。患者应在有或无食物的情况下服用卡帕塞替尼，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者在预定时间的4小时内漏服一剂，应补服漏服的剂量；如果超过4小时，则跳过该剂量，按常规时间服用下一剂。如果患者呕吐一剂，不应再服用额外剂量，而是在常规时间服用下一剂。

不良反应

卡帕塞替尼的常见不良反应包括腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口炎。其中，严重高血糖和严重腹泻是最常见的严重不良反应。在使用卡帕塞替尼期间，应定期监测患者的肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

高血糖管理

卡帕塞替尼治疗可能导致严重高血糖，伴有酮症酸中毒。在治疗前，应评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗前优化血糖水平。患者应被告知卡帕塞替尼可能导致高血糖的症状，如过度口渴、尿频、尿量增加、食欲增加而体重减轻。在治疗的第一个月内，至少每两周评估一次FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次HbA1c。

腹泻管理

卡帕塞替尼治疗可能导致严重腹泻并伴有脱水。患者应被监测腹泻的体征和症状，并建议在服用卡帕塞替尼时增加口服液体摄入量。一旦出现腹泻迹象，应开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应管理

卡帕塞替尼治疗可能导致严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。患者应被监测皮肤不良反应的体征和症状，并建议尽早咨询皮肤科医生。根据皮肤不良反应的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性

根据动物实验结果和作用机制，孕妇服用卡帕塞替尼可能会对胎儿造成伤害。因此，孕妇应避免使用卡帕塞替尼。建议有生育潜力的女性在使用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后1个月内使用有效的避孕措施。哺乳期女性在使用卡帕塞替尼期间应避免母乳喂养，以防止母乳喂养的儿童出现严重不良反应。

具有生殖潜力的男性和女性

在启动卡帕塞替尼之前，应确认有生殖潜力的女性的怀孕状况。建议有生育潜力的女性在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后1个月内使用有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后4个月内使用有效的避孕措施。

老年人使用

卡帕塞替尼的疗效在≥65岁的患者和年轻患者之间没有显著差异。因此，老年患者可以按照常规剂量使用卡帕塞替尼，但应密切监测其肝功能和肺部状况。

贮藏方法和有效期

贮藏方法

将卡帕塞替尼保存在原包装中，以保持20°C至25°C（68°F至77°F）的稳定性。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内变化。分配瓶装卡帕塞替尼片剂时，应指导患者将未使用的片剂保存在20°C至25°C（68°F至77°F）的容器中，45天后丢弃。

有效期

卡帕塞替尼的有效期为24个月。患者在使用前应检查药品的有效期，以确保药物的质量和安全性。

总结

卡帕塞替尼作为一种新型的靶向治疗药物，为hr阳性、her2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。在使用卡帕塞替尼时，应严格按照医嘱进行，注意高血糖、腹泻和皮肤不良反应的管理，并在特殊人群中谨慎使用。正确贮藏和关注有效期也是保证药物疗效和安全的重要措施。