阿培利司（Alpelisib），商品名为PIQRAY，是一种创新的靶向治疗药物，主要用于治疗特定类型的乳腺癌。这种药物由瑞士诺华公司研发，并于2019年获得了美国FDA的批准。阿培利司主要针对绝经后女性和男性患者的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性且伴有PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍阿培利司的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

阿培利司与氟维司群联用，适用于治疗绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性且伴有PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这种病症通常是在基于内分泌治疗方案或治疗方案取得进展后，通过FDA批准的检测方法检测出的。阿培利司的主要靶点是PI3Kα，这是一种重要的信号传导蛋白，参与细胞增殖和存活过程。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次。请参阅氟维司群的完整处方信息。

药物相互作用

阿培利司与某些药物可能存在相互作用，需特别注意：

• CYP3A4诱导剂：强CYP3A诱导剂可明显降低阿培利司的血药浓度，可能降低疗效。应避免合用，如果不能避免，可适当增加阿培利司的剂量。
• BCRP抑制剂：与BCRP抑制剂共同给药可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险。避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂，如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。
• CYP2C9底物：与CYP2C9底物（如华法林）合用可降低这些药物的血浆浓度，当阿培利司与CYP2C9底物联合使用时，密切监测CYP2C9底物血浆浓度的降低。

用药注意事项与日常注意事项

用药注意事项

在使用阿培利司时，患者应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。以下是一些具体的用药注意事项：

• 肝功能监测：定期监测肝功能，因为阿培利司可能导致肝酶升高。
• 肺部状况监测：定期监测肺部状况，防范可能出现的间质性肺病等严重不良反应。
• 高血糖管理：阿培利司可能导致高血糖，特别是对于老年患者。建议在治疗期间定期监测血糖水平，并根据需要调整治疗方案。

日常注意事项

除了用药注意事项外，患者在日常生活中也应采取一些措施，以确保治疗效果和自身安全：

• 避光保存：阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。
• 避孕措施：阿培利司可导致胎儿伤害，建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间以及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。
• 孕妇与哺乳期妇女：孕妇和哺乳期妇女在使用阿培利司时应特别谨慎，孕妇应避免使用阿培利司，哺乳期妇女在治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 老年人：年龄≥65岁的患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异。年龄≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需要严格在医生的指导下用药。

药物有效期与存储条件

阿培利司的有效期为24个月。为了保证药物的有效性和安全性，应严格按照以下条件存储：

• 温度：存放在室温下，避免高温。
• 湿度：保持干燥，避免潮湿。
• 光照：避免直接阳光照射，建议存放在避光处。

阿培利司的包装完整性非常重要，应定期检查药品包装是否完好，如有损坏应及时更换或咨询医生。正确存储和使用阿培利司，有助于确保药物的最佳疗效和安全性。