Alpelisib（阿培利司）是一种针对特定类型乳腺癌的新型靶向治疗药物，商品名为PIQRAY。本文旨在详细介绍Alpelisib的适应症、用法用量、价格、疗效及副作用，帮助患者更好地了解和使用这种药物。

Alpelisib（阿培利司）PIQRAY详细说明书

1. 基本信息

Alpelisib（阿培利司）是一种激酶抑制剂，由瑞士诺华公司研发，2019年获得美国FDA批准。其主要成分是Alpelisib，适应症为激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这种药物通常与氟维司群（Faslodex）联合使用，用于治疗绝经后女性和男性患者的上述乳腺癌类型。

2. 用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应每天在相同的时间服用阿培利司，整片吞下，不要咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。与阿培利司联合使用的氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次。

3. 药物相互作用

阿培利司与某些药物的相互作用可能会对其疗效和安全性产生影响。例如，强CYP3A4诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可显著降低阿培利司的血药浓度，从而降低疗效。在这种情况下，应避免合用这些药物，如果不能避免，可以适当增加阿培利司的剂量。另一方面，BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险。因此，应避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂，如果不能使用替代药物，应密切监测增加的不良反应。

4. 价格和医保信息

阿培利司目前尚未在中国上市，也未进入中国医保目录，市面上有多款仿制药可供选择。具体价格如下：

• 出口香港原研药：150mg*56粒，每盒售价约6001美元。
• 出口印度原研药：200mg*14粒和150mg*28粒等规格，每盒售价约535美元。
• 老挝卢修斯版：150mg*28片，每盒售价约241美元。

患者可以根据自身情况选择合适的药品来源。

5. 疗效和副作用

阿培利司与氟维司群联合使用，可以显著延长患者的无进展生存期（PFS）。临床试验结果显示，与单独使用氟维司群相比，联合治疗组的中位PFS显著延长。然而，阿培利司也可能引起一些副作用，常见的包括高血糖、皮疹、腹泻、恶心、食欲减退、疲劳等。严重的不良反应包括间质性肺病（ILD）/肺炎、严重皮肤反应、严重高血糖等。患者在使用过程中应定期监测肝功能和肺部状况，及时发现并处理潜在的不良反应。

用药注意事项

1. 避光保存

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

2. 特殊人群用药

阿培利司在孕妇、哺乳期妇女和有生殖潜力的人群中使用时需特别注意。孕妇在使用阿培利司时可能对胎儿造成伤害，建议在医生的指导下用药。哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内应采取有效的避孕措施。根据动物研究结果，阿培利司可能会损害有生殖潜力的人群的生育能力，这类人群需要在医生的指导下用药。

3. 定期监测

患者在使用阿培利司期间应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。特别是高血糖是一个常见的副作用，患者应定期检查血糖水平，并在医生的指导下调整治疗方案。如果出现任何不适或疑似不良反应，应立即联系医生。

4. 肾功能损害

对于轻中度肾功能损害（CLcr 30~<90ml/min）的患者，不建议调整阿培利司的剂量。严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，因此这些患者应谨慎使用，并在医生的指导下进行监测。

5. 儿童和老年人用药

阿培利司在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不建议在儿童中使用。对于年龄≥65岁的患者，阿培利司的有效性与年轻患者没有显著差异。然而，年龄≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，因此需要严格在医生的指导下用药。