替西木单抗（Tremelimumab，Imjudo，曲美木单抗）是一种用于治疗特定类型癌症的免疫治疗药物，包括肝细胞癌和非小细胞肺癌。本文将详细介绍替西木单抗的用法用量、副作用及注意事项。

替西木单抗的用法用量

治疗肝细胞癌

替西木单抗与度伐利尤单抗联合用于治疗成人不可切除的肝细胞癌。具体用法用量如下：

• 体重在 30 公斤及以上的患者：
  • 在第 1 个周期的第 1 天，单剂量使用替西木单抗 1300mg，然后使用度伐利尤单抗 1500mg。
  • 每 4 周继续服用 1500mg 的单药。
• 体重小于 30 公斤的患者：
  • 在第 1 个周期的第 1 天，单剂量替西木单抗 4mg/kg，度伐利尤单抗 20mg/kg。
  • 继续服用单抗 20mg/kg。

治疗非小细胞肺癌

替西木单抗联合杜伐单抗和铂基化疗，适用于无致敏性表皮生长因子受体 (EGFR) 突变或间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因组肿瘤异常的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者。具体用法用量请咨询医生。

准备和管理

在准备替西木单抗时，需注意以下事项：

• 肉眼检查药品是否有颗粒物和变色。如果溶液混浊、变色或观察到可见的颗粒，请丢弃。
• 不要摇晃药瓶。从替西木单抗小瓶中取出所需的体积，并转移到含有 0.9% 氯化钠注射液 (USP) 或 5% 葡萄糖注射液 (USP) 的静脉注射袋中。
• 将稀释后的溶液温和倒置混合。不要摇晃溶液。稀释后溶液的最大终浓度不应超过 10mg/mL。
• 丢弃部分使用或空瓶的替西木单抗。
• 一旦准备好输液溶液，立即给药。如果不立即给药且需要储存，从制备到开始给药的总时间不应超过：在 2℃至 8℃的冰箱中放置 24 小时；在室温高达 30℃的情况下放置 24 小时。不要冻住，不要摇晃。

用药注意事项

严重和致命的免疫介导不良反应

替西木单抗可能导致严重的免疫介导不良反应。这些反应可能涉及多个器官系统，包括肝、肺、肠、肾、内分泌腺和其他组织。医生会根据不良反应的严重程度决定是否暂停或永久停用替西木单抗和度伐利尤单抗。一般来说，如果需要中断或停药，医生会给予全身皮质类固醇治疗（1-2mg/kg/天强的松或同等药物），直到改善至 1 级或更低。当改善到 1 级或更低时，开始皮质类固醇逐渐减少，并持续减少至少 1 个月。在皮质类固醇治疗不能控制免疫介导不良反应的患者中，考虑使用其他全身性免疫抑制剂。

输注相关反应

替西木单抗联合度伐利尤单抗可引起严重或危及生命的输注相关反应。患者应密切监测输液相关反应的体征和症状。根据病情的严重程度，医生可能会中断、减缓替西木单抗和度伐利尤单抗的使用速度或永久停药。对于 1 级或 2 级输注相关反应，考虑在后续剂量中使用预用药。

特殊人群用药

特殊人群在使用替西木单抗时需特别注意：

• 孕妇：孕妇服用替西木单抗可对胎儿造成伤害。建议孕妇在使用替西木单抗治疗期间和最后一次给药后 3 个月内不要母乳喂养。
• 哺乳期女性：母体 IgG 已知存在于人乳中。母乳喂养儿童局部胃肠道暴露和有限全身暴露对替西木单抗的影响尚不清楚。建议妇女在使用替西木单抗治疗期间和最后一次给药后 3 个月内不要母乳喂养。
• 具有生殖潜力的男性和女性：在开始使用替西木单抗治疗之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状况。建议有生殖潜力的女性在使用替西木单抗治疗期间和最后一次服药后 3 个月内使用有效的避孕措施。
• 儿童使用：在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。
• 老年人使用：在 65 岁或以上的患者和年轻成人患者之间，未观察到替西木单抗的安全性或有效性的总体差异。

不良反应

替西木单抗的常见不良反应包括：

• 肝细胞癌患者：皮疹、腹泻、疲劳、瘙痒、肌肉骨骼疼痛和腹痛。
• 转移性非小细胞肺癌患者：恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、皮疹和腹泻。

患者最常见的实验室异常包括 AST 升高、ALT 升高、血红蛋白降低、钠降低、胆红素升高、碱性磷酸酶升高和淋巴细胞减少。

药物相互作用

目前关于替西木单抗的药物相互作用尚不明确。在使用替西木单抗时，医生和患者应格外小心，注意监测可能出现的药物相互作用，并根据患者的具体情况和医生的指导进行用药调整。患者应详细告知医生自己正在使用的其他药物，以便医生评估潜在的药物相互作用风险。

贮存方法

替西木单抗应按照以下方法妥善贮存：

• 遮光、密封、在干燥处保存。
• 温度控制：替西木单抗在 2°C 至 8°C 的原始纸箱中保存在冰箱中。
• 避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放替西木单抗，防止药物受潮，湿度的变化也可能对替西木单抗的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：替西木单抗应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：替西木单抗应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

替西木单抗的有效期为 24 个月。单次给药后 tremelimumab-actl 的几何平均终末半衰期 (CV%) 为 16.9 天 (19%)，稳态时为