替西木单抗（Tremelimumab）是一种免疫检查点抑制剂，主要用于治疗某些类型的癌症。本文将详细介绍替西木单抗的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及用药注意事项。

替西木单抗的适应症、功效与作用、用法用量、副作用

适应症

替西木单抗主要适用于以下几种癌症的治疗：

• 肝细胞癌： 替西木单抗与度伐利尤单抗联合用于治疗成人不可切除的肝细胞癌（uHCC）。
• 非小细胞肺癌（NSCLC）： 替西木单抗联合杜伐单抗和铂基化疗，适用于无致敏性表皮生长因子受体（EGFR）突变或间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因组肿瘤异常的转移性NSCLC成人患者。

这些适应症基于替西木单抗的免疫调节作用，通过激活T细胞来增强机体对肿瘤的免疫应答。

功效与作用

替西木单抗是一种人源化的IgG2单克隆抗体，靶向细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4（CTLA-4）。CTLA-4在T细胞活化过程中起负调节作用，通过阻断CTLA-4，替西木单抗可以解除对T细胞活化的抑制，从而增强机体的抗肿瘤免疫反应。

替西木单抗的主要成分是Tremelimumab，剂型为注射液，常见规格为25mg/1.25mL(20mg/mL)或300mg/15mL(20mg/mL)透明至微乳白色，无色至微黄色溶液，单剂量小瓶。

用法用量

替西木单抗的推荐剂量如下：

• 用于治疗肝细胞癌：
  • 体重在30公斤及以上的患者：
    • 在第1个周期的第1天，单剂量使用替西木单抗1300mg，然后使用度伐利尤单抗1500mg。
    • 每4周继续服用1500mg的单药。
  • 体重小于30公斤的患者：
    • 在第1个周期的第1天，单剂量替西木单抗4mg/kg，度伐利尤单抗20mg/kg；继续服用单抗20mg/kg。
• 用于治疗非小细胞肺癌：
  • 替西木单抗联合杜伐单抗和铂基化疗，具体剂量需根据患者的具体情况由医生确定。

在第1周期联合治疗后，每4周单药给药一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。在杜伐单抗之前的同一天给药替西木单抗。

副作用

替西木单抗可能引起的副作用包括但不限于：

• 肝细胞癌患者： 最常见的不良反应（≥20%）是皮疹、腹泻、疲劳、瘙痒、肌肉骨骼疼痛和腹痛。最常见的实验室异常（≥40%）为AST升高、ALT升高、血红蛋白降低、钠降低、胆红素升高、碱性磷酸酶升高、淋巴细胞减少。
• 转移性非小细胞肺癌患者： 最常见的不良反应（≥20%）是恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、皮疹和腹泻。

根据不同的不良反应，可能需要调整剂量或暂停治疗。具体调整方案应咨询专业医生。

用药注意事项

特殊人群用药

特殊人群在使用替西木单抗时需要注意以下事项：

• 孕妇： 根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用替西木单抗可能对胎儿造成伤害。建议孕妇和有生殖潜力的女性在使用替西木单抗治疗期间和最后一次使用后3个月内使用有效避孕措施。
• 哺乳期女性： 母体IgG已知存在于人乳中。母乳喂养儿童局部胃肠道暴露和有限全身暴露对替西木单抗的影响尚不清楚。建议妇女在使用替西木单抗治疗期间和最后一次给药后3个月内不要母乳喂养。
• 儿童使用： 在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。
• 老年人使用： 在65岁或以上的患者和年轻成人患者之间，未观察到替西木单抗的安全性或有效性的总体差异。

药物相互作用

目前关于替西木单抗的药物相互作用尚不明确。在使用替西木单抗时，医生和患者应格外小心，注意监测可能出现的药物相互作用，并根据患者的具体情况和医生的指导进行用药调整。患者应详细告知医生自己正在使用的其他药物，以便医生评估潜在的药物相互作用风险。

日常注意事项

在使用替西木单抗的过程中，患者应注意以下几点：

• 贮存方法： 替西木单抗应在2°C至8°C的原始纸箱中保存在冰箱中。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放替西木单抗，防止药物受潮。保持药物远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
• 有效期： 替西木单抗的有效期为24个月。使用前应检查药物的有效期，过期药物不得使用。
• 输注相关反应： 替西木单抗联合度伐利尤单抗可引起严重或危及生命的输注相关反应。监测输液相关反应的体征和症状。根据病情的严重程度，中断、减缓替西木单抗和度伐利尤单抗的使用速度或永久停药。对于1级或2级输注相关反应，考虑在后续剂量中使用预用药。

在用药过程中，如出现任何不适或疑问，应及时联系医生或药师，获取进一步的指导。