奎扎替尼（Quizartinib），以Vanflyta的品牌名出售，是一种专门用于治疗急性髓系白血病（AML）的靶向抗癌药物。作为一种小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，奎扎替尼主要作用于FLT3（FMS样酪氨酸激酶3）这一关键的致癌基因。FLT3的内部串联重复（ITD）突变是AML中最常见的突变类型之一，且与不良预后密切相关。奎扎替尼通过选择性抑制FLT3-ITD酪氨酸激酶，有效阻止异常细胞的生长和分裂，从而达到治疗效果。

奎扎替尼的详细说明

药物背景与机制

奎扎替尼由日本第一三共株式会社开发，于2019年10月在日本首次获得医疗用途批准。随后，该药物在2023年7月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，同年11月在欧盟获得批准。这些里程碑标志着奎扎替尼在全球范围内的广泛应用和认可。

奎扎替尼的药理机制在于其高度选择性的抑制FLT3-ITD酪氨酸激酶。FLT3-ITD突变会导致信号通路的持续激活，进而促进白血病细胞的增殖和生存。通过阻断这一关键信号通路，奎扎替尼能够显著抑制肿瘤细胞的生长，延长患者的生存期。临床试验显示，与安慰剂组相比，接受奎扎替尼联合标准诱导和巩固治疗的患者具有更好的生存优势。

用法用量与规格

奎扎替尼的推荐用法为成人每日一次口服，初始剂量为26.5毫克，持续两周，之后剂量调整为每日一次53毫克。具体剂量可根据患者的具体情况和耐受性进行调整。在用药期间，医生会定期监测患者的血液指标和心脏功能，以确保药物的安全性和有效性。

目前市面上的奎扎替尼规格主要有17.7毫克和53毫克两种。17.7毫克规格的价格约为960美元/盒，53毫克规格的价格则更高。患者在购买时应选择正规渠道，避免购买假冒伪劣产品。

不良反应与处理

使用奎扎替尼可能会出现一些不良反应，最常见的包括QT间期延长、血小板减少症、中性粒细胞减少症、贫血、白细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症、恶心、呕吐、腹泻和无力症。其中，QT间期延长是一个特别需要注意的问题，因为这可能导致严重的心律失常。因此，在开始用药前和用药过程中，医生会定期进行心电图检查和电解质检测，以及时发现并处理潜在的风险。

用药注意事项与日常护理

QT间期延长的预防与管理

QT间期延长是奎扎替尼使用过程中一个常见的不良反应。为了预防和管理这一问题，患者应在开始用药前进行心电图检查，并在用药过程中定期复查。同时，医生会监测电解质水平，特别是钾和镁的浓度，必要时进行补充。患者应避免使用已知能延长QT间期的其他药物，如比索洛尔和伊布利特。

骨髓抑制的监测与应对

奎扎替尼可能引起骨髓抑制，表现为血小板减少症、中性粒细胞减少症和贫血等症状。患者在用药期间应定期进行血常规检查，以便及时发现并处理这些问题。医生会根据患者的血液指标调整治疗方案，必要时暂停用药或降低剂量。

肝功能损害患者的用药建议

对于肝功能受损的患者，应谨慎使用奎扎替尼。严重肝功能损害的患者应在医生指导下权衡治疗的利弊。在用药过程中，医生会定期监测肝功能指标，以确保药物的安全性。

特殊人群的用药注意事项

孕妇或可能怀孕的女性在使用奎扎替尼时应特别谨慎。只有在认为治疗的益处大于风险的情况下，才应使用该药物。患者在用药期间应采取有效的避孕措施。对于有生育能力的男性和女性，医生会提供相应的避孕指导。