卡博替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具有抑制肿瘤生长、血管生成和转移的作用。它由美国制药公司Exelixis, Inc.研发，最早于2012年11月29日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。卡博替尼主要适用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）和既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。

适应症

晚期肾细胞癌

卡博替尼片适用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）患者。它既可以单独使用，也可以与纳武单抗联用，作为一线治疗方案。在临床试验中，卡博替尼显示出显著的抗肿瘤效果，能够延长患者的生存期并提高生活质量。

肝细胞癌

卡博替尼片还适用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。研究发现，卡博替尼能够有效地控制肿瘤的进展，减少肿瘤负荷，从而延长患者的生存时间。

其他适应症

除了上述两种主要适应症外，卡博替尼还在一些临床试验中被用于治疗其他类型的实体瘤，如非小细胞肺癌、前列腺癌和乳腺癌等。然而，这些适应症尚未获得FDA的正式批准。

用法用量和注意事项

用法用量

卡博替尼的推荐剂量为60mg，每日一次，空腹服用（即进食前至少1小时或进食后至少2小时）。患者应整片吞服，不得压碎或咀嚼。如果漏服剂量，且距离下次服药时间不足12小时，则不应补服漏服的剂量。

不良反应

卡博替尼最常见的不良反应包括腹泻、疲劳、手足综合征（PPE）、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重下降和便秘。与纳武单抗联用时，常见的不良反应还包括肝毒性、口腔炎、皮疹、甲状腺功能减退、肌肉骨骼疼痛、味觉障碍、腹痛、咳嗽和上呼吸道感染。

剂量调整

在出现无法耐受的2级不良反应或3级、4级不良反应时，应暂停卡博替尼的使用。待不良反应消退或改善至1级后，按说明书中的方式减少剂量。如果出现3级或4级出血事件，应永久停用卡博替尼。对于2级、3级或4级腹泻，需暂停给药直至症状缓解至1级，然后下调一个剂量继续给药。对于2级或3级蛋白尿，停用卡博替尼直至蛋白尿改善至≤1级，然后下调一个剂量继续给药。肾病综合征患者应永久停用卡博替尼。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女：卡博替尼可能会对胎儿造成伤害，因此孕妇应避免使用。哺乳期妇女在使用卡博替尼期间及最后一次给药后4个月内不应母乳喂养。

有生殖潜力的男性和女性：在开始使用卡博替尼之前，应验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态，并建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。

儿童患者：卡博替尼在12岁及以上儿童患者中的安全性和有效性已得到证实，但在12岁以下儿童中的数据尚不充分。

老年患者：65岁以上的老年患者与年轻患者之间的安全性或有效性没有显著差异。

肝损伤患者：中度肝损伤患者应减少卡博替尼的剂量，严重肝损伤患者应避免使用。

肾功能不全患者：轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量，但严重肾功能不全患者的数据不足，应谨慎使用。

药物相互作用

卡博替尼是CYP3A4的底物。与强CYP3A4抑制剂合用会增加卡博替尼的暴露量，可能导致不良反应的风险增加。因此，应避免与强CYP3A4抑制剂合用。如果无法避免，应减少卡博替尼的剂量。与强CYP3A4诱导剂合用会减少卡博替尼的暴露量，可能降低疗效。在这种情况下，应增加卡博替尼的剂量。同时，应避免使用葡萄柚或葡萄柚汁，因为它们也可能增加卡博替尼的暴露量。

日常注意事项

储存条件

卡博替尼应储存在20°C-25°C的环境中，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。确保药品远离儿童和宠物，避免阳光直射和潮湿。

定期监测

患者在使用卡博替尼期间应定期监测肝功能和肺部状况，以及时发现和处理可能出现的严重不良反应。医生可能会建议定期进行血液检查、影像学检查和其他相关检查，以评估药物的效果和安全性。

生活方式建议

保持良好的生活习惯有助于提高治疗效果。建议患者保持均衡的饮食，多吃新鲜蔬菜和水果，适量运动，保持充足的睡眠。避免吸烟和饮酒，这些行为可能会增加不良反应的风险。如果出现任何不适或疑问，应及时联系医生。