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卡博替尼的适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-04-15

卡博替尼是一种靶向治疗药物,广泛应用于多种癌症的治疗。本文将详细介绍卡博替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及用药注意事项,帮助患者更好地了解该药物。

卡博替尼的适应症、功效与作用

主要适应症

卡博替尼主要用于治疗以下几种癌症:

  • 肾细胞癌(RCC):卡博替尼片适用于治疗晚期肾细胞癌患者。卡博替尼片与纳武单抗联合适用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗。
  • 肝细胞癌(HCC):卡博替尼片适用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。
  • 分化型甲状腺癌(DTC):卡博替尼片适用于治疗12岁及以上患有局部晚期或转移性分化甲状腺癌的成人和儿童患者,这些患者在既往VEGFR靶向治疗中无效。

功效与作用

卡博替尼通过抑制多种酪氨酸激酶受体,如MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、KIT、TRKB等,发挥其抗癌作用。这些受体在肿瘤生长、血管生成和转移中起关键作用。卡博替尼能够阻断这些信号通路,从而抑制肿瘤的生长和扩散。

具体来说,卡博替尼的作用机制包括:

  • 抑制肿瘤血管生成,减少肿瘤的血液供应。
  • 抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
  • 促进肿瘤细胞凋亡。

用法用量及副作用

用法用量

卡博替尼的用法用量根据不同的癌症类型和患者的个体情况有所不同:

  • 肾细胞癌:卡博替尼片作为单药的推荐剂量是60mg,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。与纳武单抗联用的推荐剂量请参考说明书。
  • 肝细胞癌:卡博替尼片作为单药的推荐剂量是60mg,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
  • 分化型甲状腺癌
    • 对于人体表面积(BSA)≥1.2m²的12岁及以上儿童和成人患者,卡博替尼片作为单药的推荐剂量为60mg,每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
    • 对于人体表面积(BSA)<1.2m²的12岁及以上儿童患者,卡博替尼片作为单药的推荐剂量为40mg,每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

患者应在医生的指导下使用卡博替尼,严格按照医嘱服药,不要自行调整剂量或停药。

副作用

卡博替尼常见的副作用包括但不限于:

  • 作为单一药物:腹泻、疲劳、掌跖红肿(PPE)、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重下降、便秘。
  • 与纳武单抗联用:腹泻、疲劳、肝毒性、掌跖红肿(PPE)、口腔炎、皮疹、高血压、甲状腺功能减退、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、恶心、味觉障碍、腹痛、咳嗽和上呼吸道感染。

严重的副作用包括颌骨坏死、3级或4级出血事件、3级或4级蛋白尿等。患者在使用过程中应密切监测身体状况,如有不适及时就医。

用药注意事项

药物相互作用

卡博替尼与某些药物合用时可能会发生相互作用,影响药效。具体如下:

  • 强效CYP3A4抑制剂:卡博替尼与强效CYP3A4抑制剂合用会增加卡博替尼的暴露,可能增加不良反应的风险。应避免合用,如不能避免,需减少卡博替尼的剂量。
  • 强效CYP3A4诱导剂:卡博替尼与强效CYP3A4诱导剂合用会减少卡博替尼的暴露,可能降低疗效。应避免合用,如不能避免,需增加卡博替尼的剂量。

患者在使用卡博替尼期间,应避免食用葡萄柚或葡萄柚汁,因为它们也可能增加卡博替尼的暴露。

特殊人群用药

不同的人群在使用卡博替尼时需特别注意:

  • 孕妇及哺乳期妇女:卡博替尼可能对胎儿造成伤害,孕妇应避免使用。哺乳期妇女在使用卡博替尼期间及最后一次给药后4个月内应停止母乳喂养。
  • 有生殖潜力的男性和女性:在开始使用卡博替尼前,应确认女性的妊娠状态。建议有生殖潜力的女性在使用卡博替尼期间及最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。
  • 儿童患者:卡博替尼在12岁及以上的儿童患者中已证明安全有效。12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
  • 老年患者:65岁以上的老年患者与年轻患者相比,未观察到显著的安全性或有效性差异。
  • 肝损伤患者:中度(Child-Pugh B)肝损伤患者需减少卡博替尼的剂量。严重(Child-Pugh C)肝损伤患者应避免使用卡博替尼。
  • 肾功能不全患者:轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。严重肾功能不全患者使用卡博替尼的经验不足,需谨慎使用。

患者在使用卡博替尼时,应定期监测肝功能和肺部状况,及时发现并处理可能出现的严重不良反应。

日常生活注意事项

患者在使用卡博替尼期间,应注意以下事项,以保证药物的最佳疗效和安全性:

  • 饮食:避免在餐前1小时内或餐后2小时内服用卡博替尼,以免影响药物吸收。
  • 手术:在预定手术前至少3周停止使用卡博替尼,包括牙科手术。
  • 生活方式:保持良好的生活习惯,避免过度劳累,保证充足的休息。合理饮食,增强体质。
  • 监测:定期进行体检,特别是肝功能和肺部状况的监测,以便及时发现并处理不良反应。

患者在使用卡博替尼期间,如有任何疑问或不适,应及时咨询医生,确保治疗过程顺利。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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