阿培利司（Alpelisib）是由瑞士诺华制药公司研发的一种新型PI3K抑制剂，于2019年5月24日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。阿培利司主要用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌，特别是那些在基于内分泌的治疗方案后或通过FDA批准的检测结果发现存在PIK3CA突变的患者。

阿培利司的适应症与用法

适应症

阿培利司适用于绝经后妇女和男性，其激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌，且在基于内分泌的治疗方案后或通过FDA批准的检测结果发现存在PIK3CA突变。阿培利司需与氟维司群联合使用，以提高治疗效果。

用法与用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日一次，随食物服用。患者应继续治疗直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。建议患者每天在相同时间服用阿培利司，并整片吞下片剂，不得咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时则跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用后呕吐，当天不再补充剂量，次日继续按正常时间服用。

联合用药

当与阿培利司联合使用时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次。患者应仔细阅读氟维司群的完整处方信息，确保正确使用。

用药注意事项

避光保存

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

药物相互作用

强CYP3A4诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低阿培利司的血药浓度，这可能降低阿培利司的疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险，应避免在使用阿培利司时使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，应密切监测增加的不良反应。

不良反应与处理

阿培利司可能会引起一些不良反应，包括超敏反应和皮肤毒性。如出现过敏症状（如呼吸急促、皮疹等），应立即停药并寻求医疗帮助。监测皮疹变化，若出现严重皮肤反应，应确认后永久停药。患者在使用阿培利司时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

肾功能损害

严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr 30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。患者在使用阿培利司前，应告知医生自己的肾功能状况，以便医生评估是否适合使用该药物。

有效期与规格

阿培利司的有效期为24个月。常见的规格包括50mg、150mg和200mg的薄膜衣片。50mg片剂为淡粉色、无刻痕、圆形、弯曲带斜角的薄膜衣片，一面印有“L7”，另一面印有“NVR”。150mg片剂为淡红色、无刻痕、椭圆形、弯曲带斜角的薄膜衣片，一面印有“UL7”，另一面印有“NVR”。200mg片剂同样为淡红色、无刻痕、椭圆形、弯曲带斜角的薄膜衣片，一面印有“YL7”，另一面印有“NVR”。

阿培利司的市场价格因地区和规格而异。出口香港的原研药规格为150mg*56粒，每盒售价约为6001美元。出口印度的原研药规格为200mg*14粒和150mg*28粒，每盒售价约为535美元。老挝卢修斯版的阿培利司以150mg*28片的规格，售价约为241美元。阿培利司目前尚未在中国上市，也没有进入中国医保，市面上有多款仿制药可供选择。

阿培利司是一种有效的PI3K抑制剂，能够显著改善HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗效果。患者在使用过程中应严格遵守医嘱，注意用药安全，及时报告任何不良反应，以确保最佳的治疗效果。