司替戊醇(stiripentol)的适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-04-04
司替戊醇(stiripentol)是一种用于治疗特定类型癫痫的药物,尤其适用于与氯巴占联合使用的6个月及以上、体重7kg或以上的患者。本文将详细介绍司替戊醇的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及使用时的注意事项。
司替戊醇的适应症、功效与作用
适应症
司替戊醇主要适用于治疗6个月及以上、体重7kg或以上的患者,特别是那些已经服用氯巴占的患者。这种药物通常用于辅助治疗难治性癫痫,特别是与Dravet综合征相关的癫痫发作。Dravet综合征是一种严重的儿童癫痫综合征,通常在婴儿期发病,表现为频繁且难以控制的癫痫发作。
功效与作用
司替戊醇通过多种机制发挥其抗癫痫作用。它能够增强GABA能神经传递,减少神经元的兴奋性,从而有效控制癫痫发作。此外,司替戊醇还可以通过调节大脑中的神经递质平衡,减少癫痫发作的频率和强度。在与氯巴占或丙戊酸盐联合使用时,司替戊醇的效果更为显著。
用法用量
司替戊醇的剂量应根据患者的体重计算,分2-3次服用。初始剂量应逐渐增加,经过3天达到50mg/(kg·天)的推荐剂量。具体用法如下:
- 胶囊剂:250mg和500mg两种规格。250mg胶囊为粉红色,500mg胶囊为白色。
- 口服悬浮剂:淡粉色的水果味粉末,每包含有250mg或500mg的司替戊醇。
司替戊醇应在进食时服用,避免与牛奶、奶制品、碳酸饮料、果汁或含有咖啡因或茶碱的饮料同服。如果需要更换剂型,应在临床监测下进行,以防出现耐受性问题。
用药注意事项
药物相互作用
司替戊醇与其他药物之间存在复杂的相互作用,需要特别注意:
- 避免与咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑等苯二氮卓类药物合用,因为这可能导致过度镇静。
- 避免与茶碱、咖啡因等药物合用,因为司替戊醇会抑制这些药物的肝代谢,导致血药浓度增高,可能引起毒性反应。
- 司替戊醇对CYP2C19和CYP3A4的抑制作用可能会影响其他抗癫痫药物的代谢,导致血药浓度升高,有超剂量的风险。因此,建议监测其他抗癫痫药物的血药浓度并进行适当的剂量调整。
不良反应
司替戊醇的常见不良反应包括食欲缺乏、体重减轻、精神障碍、失眠、嗜睡、共济失调、肌张力障碍等。较为严重的不良反应可能包括中性粒细胞减少、肝功能异常等。使用过程中应定期监测肝功能和肺部状况,及时发现并处理不良反应。
特殊人群用药
对于特殊人群,使用司替戊醇时应特别谨慎:
- 孕妇及哺乳期妇女:没有足够的数据表明孕妇使用司替戊醇会对胎儿发育造成风险。目前也没有关于母乳中是否存在司替戊醇的数据。因此,使用前应综合考虑母乳喂养的益处和司替戊醇的临床需求。
- 儿童:司替戊醇的安全性和有效性已被证实可用于治疗6个月及以上、体重7kg或以上服用氯巴占的患者。但对于6个月以下或体重小于7kg的儿童,安全性和有效性尚未得到证实。
- 老年人:年龄≥65岁的患者使用司替戊醇时,应考虑可能导致的肝肾功能异常。
- 肝肾功能损害患者:司替戊醇代谢物主要通过肾脏排出,不推荐给中度或重度肾损害患者。同时,由于该药主要由肝脏代谢,也不推荐给中度或重度肝损害患者。
通过以上介绍,可以看出司替戊醇是一种有效的抗癫痫药物,但在使用过程中需要注意药物相互作用、不良反应以及特殊人群的用药安全性。希望本文能为患者和医生提供有价值的参考信息。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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