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司替戊醇(stiripentol)的说明书:用法用量,副作用和注意事项
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发布日期:2025-04-04

司替戊醇(stiripentol)是一种用于治疗特定类型癫痫的药物,尤其是针对6个月及以上、体重7kg或以上的患者,常与氯巴占联合使用。本文将详细介绍司替戊醇的用法用量、副作用及注意事项。

司替戊醇的用法用量

剂量计算

司替戊醇的剂量应根据患者的体重进行计算,并分2-3次服用。在开始与氯巴占或丙戊酸盐联合辅助治疗时,应采取剂量递增的方式,经3天达到50mg/(kg·天)的推荐剂量。例如,对于一个体重为20kg的患者,每日推荐剂量为1000mg,分2-3次服用。

与氯巴占合用

在关键性研究中,当开始使用司替戊醇时,氯巴占的日给药剂量为0.5mg/(kg·天),分两次给药。如果出现不良反应或氯巴占超剂量给药(如幼儿嗜睡、肌张力低下、易怒现象),日剂量每周应减少25%。在德拉韦综合征患儿中合用司替戊醇,氯巴占和去甲氯巴占的血药浓度可分别增加2-3倍和5倍。

与丙戊酸钠合用

除了临床安全性的原因之外,加用司替戊醇时不必调整丙戊酸钠的日剂量。如果出现胃肠道不良反应如食欲缺乏、体重减轻,丙戊酸钠的剂量每周应减少30%。出现血细胞计数及实验室检查异常时,应根据个体情况,权衡利弊后调整司替戊醇剂量或停用司替戊醇。

司替戊醇的副作用和注意事项

常见副作用

司替戊醇最常见的不良反应包括食欲缺乏、体重减轻(尤其是与丙戊酸钠合用时)、精神障碍、失眠、嗜睡、共济失调、肌张力障碍。常见的不良反应还包括中性粒细胞减少(停用后消失)、易怒、行为障碍、有攻击行为、对立行为、兴奋过度、睡眠障碍、运动功能亢进、恶心、呕吐、γ-GT升高(尤其是合用卡马西平和丙戊酸钠时)。

少见副作用

少见的不良反应包括复视(当与卡马西平合用时)、光敏性皮炎、皮疹、皮肤过敏、荨麻疹、疲劳。罕见不良反应包括肝功能检查异常。患者在使用司替戊醇时应定期监测肝功能和肺部状况,以防范可能出现的严重不良反应。

特殊人群用药

司替戊醇的安全性和有效性已被证实可用于治疗6个月及以上、体重7kg或以上服用氯巴占的患者,特别是与Dravet综合征相关的疾病发作。然而,司替戊醇在6个月以下或体重小于7kg的儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。年龄≥65岁的患者使用司替戊醇时,应考虑可能导致肝肾功能异常。肝功能不全或肾功能不全的患者不推荐使用司替戊醇。

药物相互作用

司替戊醇与其他药物之间存在多种相互作用。例如,与咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑合用可能导致过度镇静;与茶碱、咖啡因合用可能导致毒性增加。此外,司替戊醇对CYP2C19和CYP3A4的抑制作用可能引起与苯巴比妥、扑病酮、苯妥英钠、卡马西平、氯巴占、丙戊酸钠、地西泮、乙琥胺及塞加宾的药动学相互作用,导致这些抗癫痫药的血药水平升高,有超剂量的潜在风险。因此,与司替戊醇合用时,建议监测其他抗癫痫药的血药浓度并做出适当的剂量调整。

用药注意事项

司替戊醇应在进食时服用,因在酸性环境中很快降解。不能与牛奶或奶制品(酸奶、软奶油奶酪等)、碳酸饮料、果汁或含有咖啡因或茶碱的饮料同服。袋装粉剂比胶囊剂的Cmax稍高,因此,制剂间生物不等效。若需要更换剂型,应在临床监测下进行,以防出现耐受性问题。

日常注意事项

患者在使用司替戊醇时,应严格遵循医嘱,注意用法用量。避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。患有严重肌阵挛型癫痫(SMEI)的<3岁婴儿使用司替戊醇时应个体化,且要考虑到潜在的临床收益和风险。在年幼患者中只有明确诊断为SMEI时才可使用司替戊醇辅助治疗。

司替戊醇尚未在中国上市,未进入中国医保,市面上有仿制药。患者可以通过正规医院购买该药,注意甄别药品真伪,注意生产日期,避免买到假药劣药。法国Biocodex的原研药价格约为384美元(250mg*60粒)和617美元(500mg*60粒),德国版的原研药价格约为453美元(250mg*60包)和823美元(500mg*60包)。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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