佐妥昔单抗（Zolbetuximab），又称为 Claudixmab，是一种新型的抗癌药物，主要用于治疗胃癌和胃食管连接部癌（GEJ）。该药物由日本安斯泰来公司研发，于2024年3月26日在日本获批上市，成为全球首个针对 Claudin 18.2 蛋白的单克隆抗体疗法。佐妥昔单抗通过特异性地结合 Claudin 18.2 蛋白，抑制癌细胞的生长和扩散，从而延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。本文将详细介绍佐妥昔单抗的背景、作用机制、适应症、用法用量、以及用药注意事项。

佐妥昔单抗的详细信息

背景与研发

佐妥昔单抗最初由德国 Ganymed 公司开发，是一种合成的 IgG1 单克隆抗体药物。2016年10月，日本安斯泰来公司收购了 Ganymed 公司，继续推进佐妥昔单抗的研发和临床试验。2024年3月26日，佐妥昔单抗在日本正式获批上市，成为首个也是目前唯一一个获得世界监管机构批准的 Claudin 18.2 靶向疗法。在中国，佐妥昔单抗的上市申请已由中国国家药品监督管理局（NMPA）药品评审中心（CDE）受理，但尚未正式上市。在美国和欧洲，佐妥昔单抗的市场申请也已提交，并正在接受审查。

作用机制

佐妥昔单抗通过特异性地结合胃癌和胃食管连接部癌细胞表面的 Claudin 18.2 蛋白，引发免疫系统的识别和攻击，从而杀死癌细胞并减缓肿瘤的生长。Claudin 18.2 是一种在正常胃黏膜中表达的蛋白质，但在某些类型的胃癌和胰腺癌中高度表达。因此，佐妥昔单抗能够精准地靶向这些癌细胞，减少对正常组织的损伤，提高治疗效果。

适应症

佐妥昔单抗主要用于治疗 Claudin 18.2 阳性的无法切除的晚期复发性胃癌。对于这些患者，传统的化疗手段往往效果有限，而佐妥昔单抗的靶向治疗可以显著延长患者的生存期，改善生活质量。此外，佐妥昔单抗还可以与其他抗恶性肿瘤药物联合使用，进一步提高治疗效果。

用法用量

佐妥昔单抗的推荐使用剂量为每次 800 mg/m²，首次使用时推荐剂量为 800 mg/m²，第二次及以后的剂量可降至 600 mg/m²，间隔 3 周后可降至 400 mg/m²。使用频率为每隔 2 周进行一次 2 小时以上的点滴静注。在与其他抗恶性肿瘤药物联合使用时，应遵循医生的指导，密切监测患者的临床表现。

用药注意事项

配制与给药

佐妥昔单抗需要使用日本药典中规定的注射用水 5.0 mL 溶解，溶解后药物浓度为 20 mg/mL。溶解时应保持无菌状态，沿药瓶内壁缓慢注入，不可摇晃，应缓慢搅拌至完全溶解。溶解后需静置等待气泡消失，避免阳光直射。将所需量的小瓶液体抽取后加入到生理盐水的输液袋中，稀释后的浓度达到 2.0 mg/mL。轻轻混合输液袋，避免溶液起泡。稀释后的药物应及时使用，室温下稀释后的药物应在 6 小时内给药完毕。如果需要保存稀释后的药物，应在 2-8°C 下保存，并在 24 小时内使用。

特殊人群用药

孕妇或可能怀孕的女性在使用佐妥昔单抗时，应权衡治疗的益处与风险。建议有治疗需求的孕妇在医生指导下用药。哺乳期妇女在使用佐妥昔单抗期间不建议哺乳，因为没有足够的研究数据证明佐妥昔单抗是否会影响乳汁，但有报告表明使用佐妥昔单抗后哺乳的婴儿出现严重副作用。儿童患者方面，目前没有专门针对儿童的临床试验数据，建议在医生指导下谨慎使用。

药物相互作用

目前尚无佐妥昔单抗与其他药物的临床相互作用研究。在使用佐妥昔单抗时，应告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药和补充剂，以避免潜在的药物相互作用。

存储条件

佐妥昔单抗应在 2-8°C 下保存，避免冷冻。未开封的药瓶在有效期内（40 个月）内均可使用。已经稀释的药物应在 2-8°C 下保存，并在 24 小时内使用完毕。