博舒替尼（Bosutinib）是由辉瑞公司研发的一种酪氨酸激酶抑制剂，于2012年9月由美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。本文将详细介绍博舒替尼的使用说明书，包括适应症、用法用量、特殊人群用药及注意事项等内容。

博舒替尼概述

博舒替尼是一种酪氨酸激酶受体家族成员的选择性抑制剂，主要用于治疗Ph染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（Ph+CML）。该药物通过抑制BCR-ABL和SRC激酶，有效控制疾病的进展。以下是博舒替尼的详细信息：

适应症

博舒替尼适用于以下情况：

• 新诊断的慢性期（CP）Ph+CML成人患者
• 对既往治疗有耐药性或不耐受的慢性期（CP）、加速期（AP）或爆发期（BP）Ph+CML成年患者

主要成分

博舒替尼的主要成分是Bosutinib。该药物以片剂形式提供，有以下规格：

• 100mg：黄色，椭圆形，双凸，薄膜包衣片剂，一面印有“Pf izer”，另一面印有“100”字样。
• 400mg：橙色、椭圆形、双凸、薄膜包衣片剂，片头分别印有“Pf izer”和“400”字样。
• 500mg：红色、椭圆形、双凸、薄膜包衣片剂，片头一面刻有“Pf izer”字样，另一面刻有“500”字样。

用法用量

博舒替尼的推荐用法如下：

• 成人新诊断CP-Ph+CML患者的剂量：400mg，每日一次，随餐服用。
• 对既往治疗有耐药性或不耐受的CP、AP或BP Ph+CML成年患者的剂量：500mg，每日一次，随餐服用。
• 新诊断CP-Ph+CML儿童患者的剂量：300mg/m²，每日一次，可与食物同服。
• 对既往治疗有耐药性或不耐受的CP-Ph+CML儿童患者的剂量：400mg/m²，每日一次，可与食物同服。

用药注意事项

为了确保博舒替尼的疗效并减少不良反应，患者在使用过程中需要注意以下事项：

特殊人群用药

孕妇：

根据动物研究结果及其作用机制，博舒替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次服药后2周内使用有效的避孕措施。

哺乳期妇女：

目前没有关于博舒替尼或其代谢物在母乳中的存在或其对母乳喂养儿童或乳汁产量的影响的数据。建议在博舒替尼治疗期间和最后一次给药后2周内不进行母乳喂养。

有生殖潜力的患者：

有生殖潜力的女性在开始博舒替尼治疗前应进行妊娠试验。建议在博舒替尼治疗期间和末次给药后2周内使用有效的避孕方法。

药物相互作用

强CYP3A诱导剂：

避免与博舒替尼同时使用强CYP3A诱导剂。与强效CYP3A诱导剂合用会降低博舒替尼的Cmax和AUC，这可能会降低博舒替尼的疗效。常见的强CYP3A诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。

质子泵抑制剂（PPI）：

作为PPI的替代品，使用短效抗酸剂或H2阻滞剂，并与博舒替尼分开给药2小时以上。博舒替尼表现出pH依赖性的水溶性，与PPI合用会降低博舒替尼的Cmax和AUC，这可能会降低博舒替尼的疗效。常见的PPI包括奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等。

贮存方法

博舒替尼应储存在20°C至25°C的环境中，允许偏差在15°C至30°C之间。避免触摸或处理压碎或破碎的药片。任何未使用的产品或废料应按照当地要求或药品回收计划进行处理。

通过遵循上述指南，患者可以更安全地使用博舒替尼，最大化其治疗效果，同时减少潜在的风险和副作用。